Супрастинекс как антигистаминный препарат¶

Супрастинекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является левоцетиризин — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе энантиомеров цетиризина. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций: зуда, сыпи, крапивницы, ринита, а также в составе комплексной терапии ряда дерматологических и оториноларингологических состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и капель для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Левоцетиризин — это левосторонний энантиомер (оптически активный изомер) цетиризина, относящегося к классу гидроксизиновых производных. Цетиризин представляет собой смесь двух зеркальных изомеров — право- и левостороннего; именно левосторонний изомер обеспечивает основную часть антигистаминного эффекта. За счёт выделения активного энантиомера левоцетиризин позволяет применять меньшую дозу при сопоставимом действии по сравнению с обычным цетиризином.

Механизм действия основан на избирательной блокаде периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат препятствует связыванию гистамина — медиатора, который выделяется тучными клетками при аллергической реакции и вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Блокируя рецепторы, левоцетиризин снижает выраженность этих симптомов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 50 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %.

Метаболизм препарата незначителен: лишь небольшая часть вещества подвергается превращениям в печени, поэтому оно мало взаимодействует с ферментными системами цитохрома P450. Основная часть выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 7–9 часов. У пожилых людей и у пациентов с почечной недостаточностью выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся гистаминозависимыми симптомами:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая;
• зудящие дерматозы;
• отёк Квинке в составе комплексной терапии;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

В ряде случаев назначается при поллинозе и как вспомогательное средство при бронхиальной астме аллергической природы.

¶Формы выпуска и дозировка

Лекарство выпускается в двух основных формах:

Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают по 5 мг (одна таблетка или 20 капель) один раз в сутки. Детям от 6 до 12 лет при массе тела менее 20 кг дозу подбирают индивидуально. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к левоцетиризину или другим компонентам, при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), а также в период беременности и грудного вскармливания без консультации врача. У детей ограничения связаны с возрастом и формой выпуска.

Среди возможных побочных реакций чаще всего отмечаются сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту. Реже возникают головокружение, тошнота, тахикардия, аллергические реакции на сам препарат. В отличие от антигистаминных средств первого поколения, левоцетиризин обладает меньшим седативным (успокаивающим) действием, однако у части пациентов сонливость всё же развивается, что следует учитывать при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Взаимодействие с другими средствами

Клинически значимых взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися в печени, не выявлено. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект. Теофиллин в высоких дозах может снижать выведение левоцетиризина. Перед началом приёма необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства делятся на поколения. Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) действует быстро, но вызывает выраженную сонливость и требует частого приёма. Второе поколение (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) отличается меньшим седативным эффектом и длительным действием. Левоцетиризин относится ко второму поколению и считается одним из наиболее активных его представителей. Третье поколение включает активные метаболиты препаратов второго поколения, к которым фактически и принадлежит левоцетиризин.

Преимущества левоцетиризина по сравнению с цетиризином: более высокая эффективность в эквивалентной дозе, меньший риск седации, стабильный эффект на протяжении суток. Это делает его удобным для длительной терапии сезонных аллергий.

¶Особые указания

При наличии хронических заболеваний почек или печени требуется медицинский контроль. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы следует учитывать состав вспомогательных веществ таблеток. При отсутствии эффекта в течение нескольких дней приёма необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии. Самолечение антигистаминными препаратами при неясных симптомах не рекомендуется, поскольку аллергическая реакция может маскировать другие заболевания.

Отпускается из аптек по рецепту врача в соответствии с действующими нормативными требованиями.