Супрастин как антигистаминный препарат¶

Супрастин — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является хлоропирамин (хлоропирамина гидрохлорид). Относится к группе антигистаминных средств первого поколения, то есть к блокаторам H1-рецепторов гистамина. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций и в составе комплексной терапии некоторых других состояний. Препарат известен с середины XX века и относится к числу наиболее распространённых антигистаминных средств на постсоветском пространстве.

¶Действующее вещество и механизм действия

Хлоропирамин — это производное этилендиамина, синтетическое соединение, которое конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергических реакциях; его связывание с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм гладкой мускулатуры бронхов, зуд и отёк тканей. Блокируя эти рецепторы, хлоропирамин препятствует развитию указанных эффектов.

Помимо антигистаминного действия, препарат обладает выраженным седативным (успокаивающим) и снотворным эффектом, а также умеренным противорвотным и м-холиноблокирующим действием. Седация обусловлена проникновением вещества через гематоэнцефалический барьер и воздействием на центральные H1-рецепторы. Именно поэтому препараты первого поколения нередко называют «седативными» антигистаминами.

¶Формы выпуска и состав

Супрастин производится в двух основных лекарственных формах:

• Таблетки — по 25 мг хлоропирамина гидрохлорида в каждой; содержат вспомогательные вещества (лактозу, крахмал, стеарат магния и другие).
• Раствор для инъекций — 20 мг/мл в ампулах по 1 мл; вводится внутримышечно или внутривенно.

Раствор применяется в основном в неотложных ситуациях, когда требуется быстрое поступление препарата в кровь, тогда как таблетки предназначены для планового и курсового приёма.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз;
• крапивница, в том числе хроническая;
• зудящие дерматозы, контактные дерматиты;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• ангионевротический отёк (в комплексе с другими средствами);
• сывороточная болезнь;
• аллергические реакции на лекарственные препараты.

В инъекционной форме препарат применяется при острых и тяжёлых аллергических состояниях, а также в качестве вспомогательного средства при анафилактических реакциях (как дополнение к адреналину). Иногда хлоропирамин используется в комплексной терапии для усиления действия анальгетиков и как противорвотное средство.

¶Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и характера заболевания. Взрослым обычно назначают по 25 мг (одна таблетка) 2–3 раза в сутки во время еды. Суточная доза не должна превышать 100 мг. Для детей доза рассчитывается по возрасту и массе тела, при этом препарат в таблетированной форме не рекомендуется детям раннего возраста.

Инъекционно взрослым вводят 20–40 мг (1–2 мл раствора) внутримышечно или внутривенно; при необходимости введение повторяют, но суточная доза также ограничена. Курс лечения определяется врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием:

• сонливость, вялость, головокружение, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания;
• тошнота, дискомфорт в желудке;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• у детей возможны парадоксальные реакции — возбуждение, бессонница, раздражительность.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, острые приступы бронхиальной астмы, закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также период новорождённости. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Особые указания

Из-за выраженного седативного эффекта во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакций. Препарат усиливает действие алкоголя, снотворных, седативных и наркотических средств, поэтому их одновременный приём не рекомендуется. Хлоропирамин может искажать результаты кожных аллергологических проб, поэтому их проведение отменяют за несколько дней до исследования.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Супрастин относится к антигистаминным средствам первого поколения наряду с димедролом, тавегилом и пипольфеном. Их общие особенности — быстрое наступление эффекта, но непродолжительное действие и выраженная сонливость. Со второй половины XX века появились препараты второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), которые практически не вызывают седации и действуют дольше. Тем не менее хлоропирамин сохраняет значение благодаря быстрому действию инъекционной формы и доступности, особенно при острых аллергических состояниях. В ряде стран препарат отпускается по рецепту, в других — доступен без рецепта.