Супрастин: антигистаминный препарат¶

Супрастин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является хлоропирамин (хлоропирамина гидрохлорид). Относится к группе антигистаминных средств первого поколения, то есть к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций и в составе комплексной терапии ряда состояний, сопровождающихся повышенной активностью гистамина.

¶Действующее вещество и механизм действия

Хлоропирамин — синтетическое производное этилендиамина. Его молекула конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, кишечника, в стенках сосудов и в центральной нервной системе. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергических реакциях; он вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости, спазм гладких мышц, зуд и отёк тканей. Блокируя рецепторы, хлоропирамин препятствует развитию этих эффектов.

Отличительная особенность препаратов первого поколения — способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Из-за этого хлоропирамин оказывает выраженное седативное (успокаивающее) и снотворное действие, а также проявляет умеренный холинолитический эффект. Именно седация нередко становится как полезным свойством (при зуде, нарушении сна на фоне аллергии), так и нежелательным побочным явлением.

¶Формы выпуска и состав

Таблетки обычно белого или почти белого цвета, с риской для деления. Инъекционная форма предназначена для внутримышечного или внутривенного введения в условиях, когда приём внутрь невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Показания к применению

Супрастин назначают при следующих состояниях:

• крапивница, в том числе хроническая;
• аллергический ринит и конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• отёк Квинке (ангионевротический отёк) в составе комплексной терапии;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• сывороточная болезнь;
• как вспомогательное средство при системных аллергиях и в предоперационной подготовке (для потенцирования действия анестетиков);
• в педиатрии — при аллергических проявлениях у детей старше одного месяца (в виде инъекций) и старше трёх лет (в таблетках), строго по назначению врача.

Препарат эффективен преимущественно против острых проявлений аллергии. При длительно текущих заболеваниях его применение ограничено из-за седативного эффекта и быстрого привыкания (тахифилаксии).

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к хлоропирамину или вспомогательным компонентам, острый приступ бронхиальной астмы, закрытоугольная глаукома, задержка мочи при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также период новорождённости. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий, требующих повышенного внимания, поскольку возможна сонливость. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием:

• сонливость, слабость, головокружение;
• сухость во рту, нарушение аккомодации;
• тошнота, запор;
• учащённое сердцебиение, снижение артериального давления;
• у детей возможно парадоксальное возбуждение, беспокойство, тремор.

При передозировке, особенно у детей, развиваются галлюцинации, судороги, угнетение дыхания; требуется немедленная медицинская помощь.

¶Особенности применения

Хлоропирамин начинает действовать через 15–30 минут после приёма внутрь, эффект сохраняется 4–6 часов. При внутримышечном введении действие наступает быстрее. Курс лечения и дозировку определяет врач индивидуально с учётом возраста, массы тела и тяжести состояния. Детям дозу рассчитывают по возрасту; пожилым людям препарат назначают с осторожностью из-за повышенного риска побочных реакций.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

¶Место среди антигистаминных средств

Супрастин относится к первому поколению антигистаминных препаратов наряду с дифенгидрамином (димедролом), прометазином и клемастином. Препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) практически не вызывают сонливости и действуют дольше, поэтому в амбулаторной практике постепенно вытесняют средства первого поколения. Однако хлоропирамин сохраняет значение при острых тяжёлых аллергиях, зуде и в ситуациях, где требуется быстрое и выраженное действие, в том числе в инъекционной форме. В ряде стран препарат отпускается по рецепту; в России и некоторых государствах постсоветского пространства таблетки доступны в аптеках.