Спарекс: действие и применение препарата¶

Спарекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе спарфлоксацина, антибактериального средства из группы фторхинолонов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей и ряда других локализаций. Действие препарата основано на подавлении бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации микробной клетки и её гибели.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Спарфлоксацин относится к фторхинолонам третьего поколения. Его мишенью служат два фермента бактериальной клетки:

• ДНК-гираза (топоизомераза II) — отвечает за суперспирализацию ДНК, необходимую для упаковки генома и нормального течения репликации;
• топоизомераза IV — участвует в разделении сцепленных дочерних молекул ДНК при делении клетки.

Связываясь с этими ферментами, препарат блокирует их работу. Нарушение суперспирализации и раскручивания ДНК останавливает синтез нуклеиновых кислот, запускает необратимые повреждения генома и приводит к гибели бактерии. Поскольку оба фермента отсутствуют в клетках человека, избирательность действия обеспечивается на уровне мишени.

¶Тип действия

Спарфлоксацин действует бактерицидно — то есть вызывает гибель микроорганизмов, а не просто тормозит их размножение. Эффект зависит от концентрации: чем выше отношение пиковой концентрации в крови к минимальной подавляющей концентрации (МПК), тем быстрее наступает уничтожение возбудителя. Это обстоятельство определяет режим дозирования.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

К спарфлоксацину устойчивы многие штаммы метициллинрезистентного золотистого стафилококка и ряда энтерококков.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь спарфлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность превышает 80 %, приём пищи замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов.

Препарат распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает в лёгкие, почки, предстательную железу, желчь, создаёт высокие концентрации в моче. Связь с белками плазмы относительно невысокая. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности. Период полувыведения составляет около 16–20 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Спарекс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит, уретрит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, пневмония;
• инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекции, передаваемые половым путём (в том числе вызванные хламидиями);
• некоторые кишечные инфекции.

Назначение производится только врачом после подтверждения бактериальной природы заболевания, поскольку при вирусных инфекциях препарат неэффективен.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• аллергии на фторхинолоны в анамнезе;
• эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы со склонностью к судорогам;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), поскольку фторхинолоны нарушают формирование хрящевой ткани у растущего организма;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности.

С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психозах.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции затрагивают несколько систем:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боли в животе, диарея, нарушение вкуса;
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, тревожность, нарушения восприятия;
• Кожа: сыпь, зуд, фотосенсибилизация — повышенная чувствительность к солнечному свету;
• Опорно-двигательный аппарат: боли в суставах и мышцах, тендиниты, в редких случаях — разрыв сухожилий;
• Лабораторные показатели: изменения уровня печёночных ферментов, лейкоцитов, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Из-за риска фотосенсибилизации во время лечения рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения.

¶Взаимодействия

Спарфлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому одновременный приём антацидов, препаратов железа, цинка, кальция снижает его всасывание. Между приёмами таких средств необходим интервал не менее двух часов.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог. Сочетание с теофиллином, антиаритмиками, некоторыми антидепрессантами увеличивает вероятность нарушений сердечного ритма. Совместный приём с глюкокортикоидами повышает риск поражения сухожилий.

¶Особые указания

Во время терапии возможно снижение концентрации внимания и скорости реакции, что важно учитывать при управлении транспортом и работе с механизмами. При появлении первых признаков тендинита (боль, отёк в области сухожилия) лечение прекращают и обращаются к врачу.

Бесконтрольное применение фторхинолонов способствует формированию устойчивости бактерий, поэтому курс должен проводиться строго по назначению и в предписанной дозировке, без самостоятельной отмены или продления.

¶Место среди фторхинолонов

Спарфлоксацин занимает промежуточное положение между ранними фторхинолонами (ципрофлоксацин, офлоксацин) и респираторными препаратами нового поколения (левофлоксацин, моксифлоксацин). Его отличают длительный период полувыведения и удобный однократный приём в сутки. В современной клинической практике применяется ограниченнее, чем более новые представители группы, из-за профиля безопасности и растущей резистентности микрофлоры. Назначение остаётся резервным при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами, чувствительными к препарату.