Розистарк: инструкция по применению препарата¶

Розистарк — торговое наименование лекарственного препарата (таблеток), содержащего в качестве действующего вещества розувастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов с дислипидемией и атеросклеротическими заболеваниями. Информация ниже носит справочный характер и не заменяет официальную инструкцию производителя и назначение врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — розувастатин (в виде розувастатина кальция). Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в печени, что ведёт к компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усилению захвата и катаболизма ЛПНП из плазмы крови. Результат — снижение концентрации общего холестерина, ХС ЛПНП и триглицеридов и умеренное повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Розувастатин относится к так называемым «сильным» статинам: в сопоставимых дозах он обеспечивает более выраженное снижение ХС ЛПНП, чем, например, правастатин или симвастатин.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Типичные дозировки розувастатина: 5, 10, 20 и 40 мг. Встречаются также таблетки по 30 мг. Конкретный набор дозировок зависит от производителя и страны регистрации. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, в любое время суток независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия — при недостаточной эффективности диеты и других немедикаментозных мер;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемия;
• профилактика сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт, реваскуляризация) у пациентов с повышенным риском;
• замедление прогрессирования атеросклероза.

¶Способ применения и дозы

Дозу подбирает врач индивидуально, с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и переносимости. Обычная начальная доза для взрослых — 5 или 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее 2–4 недель. Большинству пациентов требуется 10–20 мг в сутки; максимальная суточная доза обычно составляет 40 мг и назначается только при недостаточном эффекте меньших доз и при отсутствии повышенного риска миопатии.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью, а также лицам с факторами риска поражения мышц начальные дозы ограничивают (как правило, 5 мг). Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль крови и показатели функции печени.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому компоненту таблетки;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность (в зависимости от дозы);
• миопатия;
• одновременный приём циклоспорина (для некоторых дозировок);
• детский возраст (для большинства показаний — до 18 лет, кроме отдельных форм семейной гиперхолестеринемии).

¶Особые указания и меры предосторожности

Статины могут вызывать поражение скелетных мышц — от миалгии до редкой, но опасной рабдомиолизы с риском острой почечной недостаточности. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения активности креатинкиназы терапию следует приостановить и обратиться к врачу. Риск повышается при одновременном приёме некоторых лекарств (фибраты, циклоспорин, отдельные антибиотики и противогрибковые средства), при гипотиреозе, заболеваниях почек, злоупотреблении алкоголем.

Возможно повышение активности печёночных ферментов; при стойком превышении нормы лечение отменяют. Розувастатин противопоказан при беременности, поскольку синтез холестерина необходим для развития плода; женщинам репродуктивного возраста рекомендуется надёжная контрацепция.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже наблюдаются повышение активности трансаминаз и креатинкиназы, протеинурия, кожные реакции, тромбоцитопения. Редко — гепатит, рабдомиолиз, панкреатит. Полный перечень содержится в официальной инструкции.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Розувастатин метаболизируется ограниченно, но является субстратом транспортёров (в частности, OATP1B1). Совместное применение с циклоспорином, некоторыми ингибиторами протеазы, гемфиброзилом, а также с фибратами повышает концентрацию розувастатина и риск миопатии. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают всасывание препарата, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Варфарин и другие антикоагулянты требуют контроля МНО при начале и изменении терапии.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Примечания

Название «Розистарк» — торговое; в разных странах розувастатин выпускается под множеством других брендов (Крестор, Розувастатин, Мертенил и др.). Действующее вещество у них одинаковое, различия касаются вспомогательных компонентов и дозировок. Любые решения о начале, изменении или отмене терапии должны приниматься врачом; самолечение статинами недопустимо.