Роксера: применение и характеристики препарата¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Препарат применяется в кардиологии и эндокринологии для снижения уровня холестерина в крови, преимущественно липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и используется как в терапии первичной гиперхолестеринемии, так и в профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок. Розувастатин, входящий в состав, является одним из наиболее активных представителей класса статинов, что позволяет применять его в относительно невысоких дозах.

¶Действующее вещество и механизм действия

Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что, в свою очередь, увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени и ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови. Результатом является снижение концентрации общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно низкой способностью проникать в другие ткани, что связывают с меньшим риском некоторых побочных эффектов по сравнению с более ранними статинами. Метаболизируется преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19, что важно учитывать при лекарственных взаимодействиях.

¶Показания к применению

Основные показания, при которых назначают таблетки Роксера:

• Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер.
• Смешанная дислипидемия — сочетание повышенного холестерина и триглицеридов.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам лечения.
• Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском: при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение, отягощённая наследственность), а также вторичная профилактика у лиц с установленным атеросклерозом, перенёсших инфаркт миокарда или инсульт.
• Гипертриглицеридемия — в качестве вспомогательной терапии.

Препарат применяется только по назначению врача после оценки липидного профиля и общего сердечно-сосудистого риска.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время. Начальная доза подбирается индивидуально и зависит от исходного уровня холестерина и целей терапии. Стандартные дозировки розувастатина — 5, 10, 20, 40 мг; существуют также формы по 30 мг (в некоторых странах). Типичные подходы:

Дозу повышают постепенно, с интервалом не менее 2–4 недель, ориентируясь на уровень ЛПНП. Максимальная суточная доза обычно не превышает 40 мг. У пациентов с нарушением функции почек, гипотиреозом, а также у лиц монголоидной расы начальные дозы ниже из-за повышенного риска миопатии. Коррекция дозы требуется при одновременном приёме некоторых препаратов (см. ниже).

¶Противопоказания и особые указания

Применение Роксеры противопоказано при:

• повышенной чувствительности к розувастатину или компонентам таблетки;
• активных заболеваниях печени, включая стойкое повышение трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлых нарушениях функции почек (в высоких дозах);
• миопатии и наследственных заболеваниях мышц;
• одновременном приёме с циклоспорином.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, гипотиреозе, неконтролируемой эпилепсии, алкогольной зависимости, а также пациентам старше 70 лет. В период лечения контролируют показатели функции печени и при необходимости — уровень креатинкиназы. Пациентам следует сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной моче, что может указывать на рабдомиолиз — редкое, но серьёзное осложнение.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе, повышение активности печёночных ферментов. Реже наблюдаются миопатия, рабдомиолиз, нарушения со стороны почек, повышение уровня глюкозы и развитие сахарного диабета у предрасположенных лиц.

Лекарственные взаимодействия:

• Циклоспорин — резко повышает концентрацию розувастатина, приём противопоказан.
• Гемфиброзил, другие фибраты, никотиновая кислота — увеличивают риск миопатии.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ, некоторые антибиотики (кларитромицин), противогрибковые (итраконазол) — повышают концентрацию препарата.
• Антациды (алюминий-, магнийсодержащие) — снижают всасывание, требуется интервал не менее 2 часов.
• Варфарин — возможно изменение МНО, необходим контроль.

¶Особенности препарата Роксера

Роксера производится рядом фармацевтических компаний как воспроизведённый (дженерический) препарат розувастатина. Действие, показания и профиль безопасности дженерика определяются эквивалентностью действующего вещества оригинальному препарату. Как и все статины, Роксера не заменяет диету и изменение образа жизни: терапия сочетается с ограничением насыщенных жиров, отказом от курения и контролем массы тела. Самолечение недопустимо — решение о назначении, дозировке и длительности приёма принимает врач на основании лабораторных данных и оценки рисков.