Рисперидон: инструкция и применение¶

Рисперидон — атипичный антипсихотик (антипсихотическое средство второго поколения), применяемый преимущественно при шизофрении и других психотических расстройствах. Выпускается под оригинальным торговым наименованием «Риспердал» (Risperdal), а также в виде многочисленных дженериков. Действующее вещество — рисперидон — относится к производным бензизоксазола и является антагонистом серотониновых (5-HT2) и дофаминовых (D2) рецепторов.

¶Фармакологическое действие

Рисперидон блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2A и дофаминовые рецепторы подтипа D2, что лежит в основе его антипсихотического эффекта. Соотношение сродства к этим рецепторам отличает его от типичных нейролептиков и снижает выраженность экстрапирамидных побочных эффектов при умеренных дозах. Препарат также взаимодействует с α1-адренергическими и H1-гистаминовыми рецепторами, что объясняет часть побочных действий — ортостатическую гипотензию, сонливость, увеличение массы тела.

При приёме внутрь рисперидон хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Метаболизируется в печени ферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 3 часов для рисперидона и около 24 часов для активного метаболита. Выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, рисперидон назначают при следующих состояниях:

• шизофрения (острые эпизоды и поддерживающая терапия);
• маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве;
• агрессивное поведение при деменции альцгеймеровского типа (кратковременно);
• поведенческие расстройства у пациентов с умственной отсталостью;
• в ряде стран — при обсессивно-компульсивном расстройстве и аутизме как вспомогательное средство.

Назначение препарата производится только врачом; самостоятельная коррекция дозы недопустима.

¶Формы выпуска и дозировка

Рисперидон выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально. При шизофрении начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 2 мг, при необходимости повышается до 4–6 мг в сутки, разделённых на один или два приёма. Максимальная суточная доза — 16 мг. Для пожилых пациентов и при нарушениях функции печени или почек начальная доза ниже — как правило, 0,5 мг два раза в сутки.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к рисперидону или компонентам лекарственной формы. С осторожностью применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, болезни Паркинсона, эпилепсии, сахарном диабете, нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте. Отдельную осторожность соблюдают при деменции, поскольку у таких пациентов повышен риск цереброваскулярных осложнений.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и включает:

• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), поздняя дискинезия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• эндокринные: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение либидо;
• метаболические: увеличение массы тела, гипергликемия, дислипидемия;
• прочие: сухость во рту, запор, нарушение зрения, кожные высыпания.

Редко развивается злокачественный нейролептический синдром — угрожающее жизни состояние, требующее немедленной отмены препарата и медицинской помощи.

¶Особые указания

При длительной терапии требуется регулярный контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов крови, артериального давления и функции печени. Отмена препарата производится постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и обострения психоза. Рисперидон может влиять на способность управлять транспортом и механизмами, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям, поскольку данные о безопасности ограничены. У детей препарат применяется с определённого возраста и только по назначению специалиста.

¶Взаимодействия

Рисперидон усиливает действие гипотензивных средств, алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин) повышают концентрацию рисперидона в плазме, что требует коррекции дозы. Карбамазепин и другие индукторы ферментов печени, напротив, снижают его концентрацию.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C или 30 °C в зависимости от формы). Срок годности определяется конкретной лекарственной формой и указывается на упаковке.

¶Место в терапии

Рисперидон остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых атипичных антипсихотиков. Его профиль эффективности и переносимости сделал его препаратом выбора при ряде психических расстройств, однако выбор конкретного средства и дозы всегда определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента и сопутствующих заболеваний.