Рецептурные снотворные препараты¶

Рецептурные снотворные препараты — группа лекарственных средств, применяемых для облегчения засыпания, увеличения продолжительности и глубины сна при бессоннице (инсомнии). В большинстве стран, включая Россию, эти препараты отпускаются исключительно по рецепту врача, поскольку обладают выраженным действием на центральную нервную систему, способны вызывать зависимость, привыкание и опасные побочные эффекты при неправильном применении. К рецептурным снотворным относятся бензодиазепины, небензодиазепиновые гипнотики («Z-препараты»), барбитураты, а также отдельные антигистаминные и антидепрессивные средства, применяемые при нарушениях сна.

¶Общие сведения

Бессонница — одно из наиболее распространённых расстройств: по оценкам Всемирной организации здравоохранения, с теми или иными симптомами нарушений сна сталкивается значительная часть взрослого населения. Однако медикаментозное лечение показано не во всех случаях: при лёгких и кратковременных нарушениях предпочтение отдаётся гигиене сна и поведенческой терапии. Снотворные рецептурного отпуска применяются при стойкой, тяжёлой инсомнии, когда немедикаментозные методы неэффективны.

Все рецептурные гипнотики воздействуют на нейромедиаторные системы головного мозга, прежде всего на ГАМК-эргическую передачу (гамма-аминомасляная кислота — основной тормозной медиатор ЦНС). Усиление тормозных сигналов снижает возбудимость нейронов, что и обеспечивает снотворный, седативный, а нередко также противосудорожный и миорелаксирующий эффекты.

¶Классификация

¶Бензодиазепины

Наиболее известная группа. К ней относятся диазепам, феназепам, нитразепам, темазепам, лоразепам и другие. Они ускоряют засыпание, увеличивают общую длительность сна, но изменяют его структуру: сокращают долю «быстрого» сна и глубоких стадий. При длительном приёме формируется толерантность и лекарственная зависимость, возможен синдром отмены.

¶Небензодиазепиновые гипнотики (Z-препараты)

К ним относят золпидем, зопиклон, залеплон. Они избирательнее действуют на определённые подтипы ГАМК-рецепторов, поэтому меньше влияют на структуру сна и переносятся легче бензодиазепинов. Тем не менее риск зависимости и побочных эффектов (например, снохождение, нарушения памяти) сохраняется.

¶Барбитураты

Исторически первые массовые снотворные (фенобарбитал, барбитал). Из-за узкого терапевтического диапазона, высокой токсичности и выраженной зависимости в качестве снотворных практически вытеснены другими группами; применяются преимущественно при эпилепсии.

¶Прочие средства

При отдельных формах нарушений сна назначают антидепрессанты с седативным действием (например, тразодон, амитриптилин в малых дозах), антипсихотики, а также блокаторы гистаминовых рецепторов первого поколения (дифенгидрамин, доксиламин). Часть из них отпускается по рецепту, часть — безрецептурно, в зависимости от страны и дозировки.

¶Механизм действия

Ключевая мишень большинства рецептурных снотворных — ГАМК-А-рецепторы, представляющие собой хлорные каналы. Связываясь с ними, препараты усиливают тормозное влияние ГАМК, что приводит к гиперполяризации нейронов и снижению их активности. Барбитураты действуют грубее, продлевая открытие канала, тогда как бензодиазепины и Z-препараты повышают чувствительность рецептора к медиатору. Именно различием в механизме объясняется разная степень опасности передозировки: барбитураты способны угнетать дыхательный центр вплоть до летального исхода.

¶Показания и применение

Основное показание — кратковременное лечение инсомнии. Врачи придерживаются принципа минимально эффективной дозы и короткого курса (обычно не более 2–4 недель), чтобы снизить риск привыкания. Препараты назначают при:

• затруднённом засыпании (пресомнические расстройства);
• частых ночных пробуждениях;
• раннем пробуждении;
• транзиторной бессоннице, связанной со стрессом, сменой часовых поясов, госпитализацией.

Отдельно применяются средства для премедикации перед операциями и для купирования судорог.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся дневная сонливость, вялость, снижение внимания и скорости реакций, головокружение, нарушения координации, ухудшение памяти. Опасны взаимодействия с алкоголем и другими угнетающими ЦНС веществами — возможно критическое угнетение дыхания.

Основные долгосрочные риски:

• лекарственная зависимость и толерантность;
• синдром отмены с усилением бессонницы, тревогой, тремором;
• парадоксальные реакции (возбуждение, ночные кошмары);
• падения и переломы у пожилых из-за нарушения равновесия;
• угнетение дыхания при сопутствующих заболеваниях лёгких.

Именно поэтому рецептурные снотворные запрещено принимать самостоятельно, без наблюдения врача, и категорически нельзя сочетать с алкоголем.

¶Регулирование и правила отпуска

В России большинство снотворных бензодиазепинового ряда и барбитураты входят в перечень сильнодействующих и подлежащих предметно-количественному учёту веществ; их отпуск строго регламентирован. Рецепты выписываются на специальных бланках, а часть препаратов относится к наркотическим или психотропным средствам, подлежащим особому контролю. Z-препараты также отпускаются по рецепту. Безрецептурно доступны лишь ограниченные средства на основе доксиламина и дифенгидрамина в низких дозах.

¶Альтернативы и профилактика

Современная медицина рассматривает снотворные как временную меру. При хронической бессоннице предпочтение отдаётся когнитивно-поведенческой терапии, которая по эффективности не уступает лекарствам и не вызывает зависимости. Важны также гигиена сна (режим, ограничение кофеина и экранов перед сном), лечение сопутствующих заболеваний — депрессии, апноэ, болевых синдромов.

¶Историческая справка

Первыми синтетическими снотворными стали барбитураты (начало XX века). Во второй половине столетия их сменили бензодиазепины, а с 1990-х годов широкое распространение получили Z-препараты. Развитие фармакологии шло в направлении повышения избирательности действия и снижения токсичности, однако проблема зависимости остаётся нерешённой для всех групп гипнотиков.