Проксофтальм — глазные капли с проксодололом¶

Проксофтальм® — торговое наименование лекарственного препарата для местного применения в офтальмологии, выпускаемого в форме глазных капель. Действующим веществом выступает проксодолол — неселективный бета-адреноблокатор, применяемый преимущественно для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве; оригинальным производителем выступает немецкая фармацевтическая компания Dr. Gerhard Mann (подразделение Bausch & Lomb). Выпускается в виде стерильного раствора во флаконах-капельницах.

¶Действующее вещество

Проксодолол (проксодолола гидрохлорид) — синтетическое соединение класса арилоксипропаноламинов, по химической структуре близкое к другим бета-блокаторам. Молекула содержит трет-бутиламиновую группу и ароматическое ядро, что обеспечивает сродство к бета-адренорецепторам. В офтальмологической практике применяется в виде водного раствора с концентрацией 0,25 % или 0,5 %.

Механизм действия связан с блокадой бета-адренорецепторов цилиарного тела. Это приводит к уменьшению продукции водянистой влаги — внутриглазной жидкости, вырабатываемой цилиарными отростками. Снижение скорости образования влаги уменьшает объём жидкости в передней камере глаза и, соответственно, понижает внутриглазное давление. Препарат не влияет существенно на отток жидкости через трабекулярную сеть, то есть действует преимущественно на приток, а не на дренаж.

¶Фармакологические свойства

После закапывания проксодолол проникает через роговицу в переднюю камеру глаза. Системная абсорбция части препарата возможна через слизистую оболочку носа и носослёзный канал, что может вызывать резорбтивные эффекты, характерные для бета-блокаторов. Гипотензивное действие в глазу развивается в течение 30–60 минут после инстилляции и сохраняется в среднем 12 часов, что определяет кратность применения — обычно два раза в сутки.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. При системном попадании в кровоток способен замедлять сердечный ритм и снижать артериальное давление, поэтому при длительном применении требуется контроль со стороны офтальмолога, особенно у пациентов с сопутствующей кардиологической патологией.

¶Показания к применению

Основные показания:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия (повышенное внутриглазное давление без признаков поражения зрительного нерва);
• вторичные глаукомы, при которых допустимо применение бета-блокаторов;
• в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте монотерапии.

Препарат применяется как средство первой или второй линии в зависимости от клинической картины и назначения врача. Самостоятельное использование без диагностики и рецепта недопустимо.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, а также при одновременном приёме других бета-блокаторов или блокаторов кальциевых каналов. У пациентов, пользующихся мягкими контактными линзами, учитывают наличие консерванта — бензалкония хлорида, который может накапливаться в материале линзы.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, покалывание, преходящее слезотечение, ощущение сухости глаза, гиперемия конъюнктивы, реже — точечная кератопатия, снижение чувствительности роговицы.

Системные реакции при резорбтивном действии: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, слабость, одышка, у предрасположенных лиц — бронхоспазм. Возможны аллергические реакции в виде зуда и отёка век.

При появлении выраженных системных симптомов препарат отменяют и корректируют терапию.

¶Особенности применения

Перед инстилляцией рекомендуется снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут. Для уменьшения системной абсорбции применяют прижатие внутреннего угла глаза (слёзного мешка) в течение 1–2 минут после закапывания — это снижает попадание препарата в носоглотку и кровоток.

При переходе с другого бета-блокатора на проксодолол предварительно отменяют прежний препарат, поскольку одновременное применение усиливает как местные, так и системные эффекты. Во время лечения не рекомендуется управление транспортом и работа с механизмами при появлении головокружения или снижения остроты зрения.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде 0,25 % и 0,5 % глазных капель во флаконах объёмом 5 или 10 мл. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. После вскрытия флакона срок использования ограничен и указывается производителем; обычно раствор пригоден в течение нескольких недель. Замораживание не допускается.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома остаётся одной из ведущих причин необратимой слепоты, поэтому медикаментозное снижение внутриглазного давления — ключевой элемент её лечения. Проксодолол относится к группе бета-блокаторов, которые долгое время были основой местной гипотензивной терапии. С появлением аналогов простагландинов, селективных альфа-2-агонистов и ингибиторов карбоангидразы роль неселективных бета-блокаторов несколько изменилась, однако они сохраняют значение в комбинированных схемах и при индивидуальной непереносимости других средств.

Класс бета-блокаторов в офтальмологии представлен также тимололом, бетаксололом, левобунололом и другими веществами. Выбор конкретного препарата определяется степенью снижения давления, переносимостью, сопутствующими заболеваниями и стоимостью лечения. Проксофтальм занимает нишу доступного неселективного бета-блокатора с привычным профилем действия.

¶Безопасность и контроль

Пациентам, получающим препарат длительно, показаны периодические осмотры с измерением внутриглазного давления, оценкой состояния диска зрительного нерва и полей зрения. При сопутствующей терапии бета-блокаторами внутрь или в виде других капель необходима координация назначений во избежание суммации эффектов. Резкая отмена препарата без рекомендации врача нежелательна из-за риска подъёма внутриглазного давления.