Препараты для снижения массы тела¶

Препараты для снижения массы тела (антиобesity-средства, средства для лечения ожирения) — это класс лекарственных средств, применяемых для уменьшения массы тела у пациентов с избыточным весом и ожирением. Они действуют через различные физиологические механизмы: подавление аппетита, замедление опорожнения желудка, снижение всасывания жиров в кишечнике или увеличение расхода энергии. Применение таких препаратов рассматривается как дополнение к диетотерапии и физической активности, а не как самостоятельный метод лечения.

¶История

Первые попытки медикаментозного снижения веса относятся к концу XIX — началу XX века, когда использовались препараты на основе динитрофенола и амфетаминов. Эти средства обладали серьёзными побочными эффектами и впоследствии были запрещены.

В 1960–1990-е годы широкое распространение получили аноректики — производные амфетамина (фенфлурамин, дексфенфлурамин). В 1997 году фенфлурамин был отозван с рынка из-за связи с поражениями клапанов сердца и лёгочной гипертензией.

В 1998 году в США был одобрен орлистат — первый препарат, действующий в кишечнике. В 2010-х годах появились новые средства на основе комбинаций и аналогов гормонов, регулирующих аппетит. Значительным событием стало одобрение в 2014 году комбинации налтрексон/бупропион и лираглутида (аналог глюкагоноподобного пептида-1) в 2014–2015 годах. В 2021 году был одобрен семаглутид в высокой дозе для лечения ожирения, что вызвало широкий общественный интерес.

¶Классификация

По механизму действия препараты для снижения массы тела делятся на несколько групп.

¶Препараты центрального действия

Воздействуют на центры голода и насыщения в гипоталамусе, снижая аппетит:

• Сибутрамин — ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина; подавляет аппетит и повышает чувство насыщения. Ограничен в применении из-за влияния на артериальное давление и сердечно-сосудистую систему.
• Фентермин — аноректик на основе амфетамина, применяется преимущественно в США при краткосрочном лечении.
• Комбинация налтрексон/бупропион — влияет на опиоидные и дофаминовые рецепторы, снижая тягу к еде.

¶Препараты периферического действия

Действуют в желудочно-кишечном тракте:

• Орлистат — ингибитор липазы, препятствует всасыванию около 30 % жиров из пищи. Выпускается как рецептурный препарат и в безрецептурной дозе.

¶Препараты на основе аналогов гормонов

Имитируют действие кишечных гормонов, регулирующих аппетит и насыщение:

• Лираглутид — аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), замедляет опорожнение желудка, снижает аппетит.
• Семаглутид — аналог ГПП-1, применяется в инъекционной форме для лечения ожирения.
• Тирзепатид — двойной агонист рецепторов ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

¶Комбинированные средства

Сочетают несколько действующих веществ для усиления эффекта и снижения доз каждого компонента.

¶Механизмы действия

Основные физиологические мишени препаратов:

¶Применение

Препараты назначаются при индексе массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и выше либо при ИМТ 27 кг/м² и выше при наличии сопутствующих заболеваний (сахарный диабет 2-го типа, артериальная гипертензия, дислипидемия). Лечение проводится под наблюдением врача и сочетается с изменением образа жизни.

Эффективность оценивается по снижению массы тела на 5–10 % за 3–6 месяцев. При отсутствии результата препарат отменяют.

¶Побочные эффекты и ограничения

Побочные действия зависят от группы препарата:

• со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, стеаторея (при орлистате), запоры;
• со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, раздражительность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение давления и пульса (при сибутрамине);
• метаболические нарушения при длительном приёме.

Ряд препаратов (фенфлурамин, динитрофенол, римонабант) были отозваны из-за серьёзных нежелательных реакций. Некоторые средства, популярные в интернете, не проходили клинических испытаний и могут содержать запрещённые вещества.

¶Регулирование

В России оборот препаратов для снижения массы тела регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств». Большинство средств отпускается по рецепту. Безрецептурные формы ограничены (например, орлистат в низкой дозе). Ввоз и продажа незарегистрированных средств преследуются по закону.

В США регулятором выступает FDA, в Европе — Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA). Одобрение получают только препараты, подтвердившие эффективность и безопасность в многоцентровых исследованиях.

¶Немедикаментозные альтернативы

Медикаментозное лечение рассматривается как дополнение к базовым методам: гипокалорийной диете, физической активности, поведенческой терапии. В тяжёлых случаях применяются бариатрические операции. Ни один препарат не заменяет изменения образа жизни, а отмена средства без коррекции привычек приводит к возврату массы тела.