Предуктал: препарат триметазидин¶

Предуктал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является триметазидин. Относится к группе антиангинальных (противоишемических) средств, применяемых преимущественно при ишемической болезни сердца. Выпускается французской фармацевтической компанией «Сервье» (Servier). Препарат известен в двух основных лекарственных формах — таблетки с модифицированным высвобождением по 35 мг и таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг.

¶Действующее вещество

Триметазидин — производное пиперазина, впервые синтезированное в 1960-х годах. Его механизм действия принципиально отличается от классических антиангинальных средств (нитратов, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов). Триметазидин не влияет напрямую на тонус коронарных сосудов и не снижает частоту сердечных сокращений или артериальное давление. Вместо этого он воздействует на метаболизм клеток миокарда.

В условиях ишемии, когда поступление кислорода к сердечной мышце ограничено, клетки переключаются на анаэробный путь окисления глюкозы, что сопровождается накоплением лактата и ионов водорода, повреждающих миокард. Триметазидин подавляет окисление жирных кислот и смещает энергетический баланс в сторону более экономичного окисления глюкозы. Это позволяет клетке вырабатывать больше энергии на единицу потреблённого кислорода и снижает внутриклеточный ацидоз.

¶История и регистрация

Препарат был разработан и выведен на рынок компанией «Сервье» во Франции в 1978 году под названием «Vastarel». Позднее, с расширением географии продаж, закрепилось наименование «Предуктал» (в некоторых странах — «Триметазидин Сервье» или «Vastarel MR»). В России препарат зарегистрирован и широко применяется в кардиологической практике.

¶Формы выпуска

В России и большинстве стран СНГ наиболее распространена форма 35 мг с модифицированным высвобождением.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Предуктал применяется:

• для длительной терапии ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия) в качестве дополнительного средства к основной терапии или при непереносимости других антиангинальных препаратов;
• для symptomatic-терапии при стенокардии напряжения;
• в ряде стран — при головокружениях и нарушениях слуха сосудистого происхождения (эти показания не признаны повсеместно и в некоторых юрисдикциях отозваны).

Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии — для этого используются нитроглицерин и его аналоги.

¶Режим дозирования и особенности

Таблетки 35 мг принимают по одной два раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Таблетки 20 мг — по одной три раза в сутки. Длительность курса определяется врачом; препарат рассчитан на продолжительный приём. Таблетки с модифицированным высвобождением нельзя разжёвывать или измельчать — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• головокружение, головная боль;
• тошнота, диспепсия, боль в животе;
• астения, повышенная утомляемость;
• редко — аллергические реакции, тромбоцитопения, паркинсонические симптомы (тремор, ригидность, нарушение походки) при длительном приёме.

Последние данные указывали на то, что триметазидин может вызывать или усугублять экстрапирамидные расстройства, поэтому в ряде стран Европы (в частности, во Франции) применение препарата было ограничено или приостановлено. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2012 году пересмотрело показания к применению триметазидина, оставив только стенокардию и исключив офтальмологические и отологические показания.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к триметазидину;
• болезнь Паркинсона, тремор, синдром беспокойных ног и другие экстрапирамидные нарушения;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Место в терапии и дискуссии

Триметазидин занимает нишевое положение в кардиологии. Международные клинические рекомендации (в частности, рекомендации Европейского общества кардиологов) не относят его к препаратам первой линии при стабильной стенокардии. Основу терапии составляют бета-блокаторы, нитраты, блокаторы кальциевых каналов и, при необходимости, ранолазин или ивабрадин. Триметазидин рассматривается как дополнительное средство при недостаточном эффекте или непереносимости базовой терапии.

Доказательная база по триметазидину остаётся предметом дискуссий: часть исследований демонстрировала улучшение переносимости физической нагрузки и снижение частоты приступов стенокардии, однако крупные рандомизированные исследования с твёрдыми конечными точками (смертность, инфаркт) ограничены. Это обусловило осторожное отношение к препарату в ряде стран.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) триметазидина под различными торговыми названиями: «Триметазидин», «Триметазидин МВ», «Ангиозил», «Кардитрим» и другие. Они содержат то же действующее вещество и выпускаются в аналогичных дозировках, однако вспомогательные компоненты и биоэквивалентность могут различаться.

¶Правовой статус

В России Предуктал и его аналоги отпускаются по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется ввиду возможных побочных эффектов и необходимости оценки соотношения пользы и риска. Препарат включён в ряд национальных перечней лекарственных средств, в том числе в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в отдельные периоды.