Триметазидин МВ: препарат с модифицированным высвобождением¶

Триметазидин МВ — лекарственный препарат на основе триметазидина, выпускаемый в форме таблеток с модифицированным (пролонгированным) высвобождением действующего вещества. Аббревиатура «МВ» в названии означает «модифицированное высвобождение» и указывает на то, что активное вещество высвобождается постепенно, обеспечивая более стабильную концентрацию в плазме крови по сравнению с обычными (немодифицированными) формами. Относится к группе антиангинальных (антиишемических) средств, применяемых преимущественно при ишемической болезни сердца.

¶Действующее вещество

Триметазидин — производное пиперазина, цитопротекторный антиангинальный препарат. Его механизм действия отличается от классических антиангинальных средств (нитратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов): он не влияет напрямую на гемодинамику (частоту сердечных сокращений, артериальное давление, тонус сосудов), а воздействует на метаболизм клеток миокарда в условиях ишемии.

Основные эффекты триметазидина:

• переключение энергетического обмена кардиомиоцитов с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы;
• снижение потребности миокарда в кислороде;
• уменьшение внутриклеточного ацидоза и накопления ионов кальция при ишемии;
• защита клеточных мембран от свободнорадикального повреждения.

В России триметазидин зарегистрирован как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Форма с модифицированным высвобождением

Обычные таблетки триметазидина (чаще всего по 20 мг) требуют приёма 2–3 раза в сутки. Форма МВ обычно содержит 35 мг действующего вещества и принимается дважды в сутки — утром и вечером во время еды.

Технология модифицированного высвобождения реализуется несколькими способами:

• использование матричных (гидрофильных или гидрофобных) носителей, замедляющих растворение;
• нанесение оболочки, регулирующей скорость диффузии;
• комбинация ядра и покрытия с разной скоростью высвобождения.

Благодаря этому пик концентрации в крови становится ниже и более растянутым во времени, что снижает риск резких колебаний уровня препарата и уменьшает вероятность некоторых побочных эффектов.

¶Показания к применению

Триметазидин МВ применяется в кардиологической практике:

• длительная терапия ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия) в качестве дополнительного средства к основному лечению или при непереносимости стандартных антиангинальных препаратов;
• профилактика приступов стенокардии;
• в офтальмологии — при некоторых формах ишемических поражений сетчатки (в отдельных странах);
• в оториноларингологии — при кохлеовестибулярных нарушениях ишемического генеза (в ряде юрисдикций).

В клинических рекомендациях триметазидин рассматривается как препарат второй линии, добавляемый к базовой терапии, а не как средство первого выбора.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• болезни Паркинсона, треморе, синдроме беспокойных ног и других экстрапирамидных нарушениях;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (данные по безопасности ограничены).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста и при склонности к падениям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль;
• желудочно-кишечные расстройства (тошнота, дискомфорт в животе);
• астения;
• редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, нарушение походки), которые требуют отмены препарата.

При появлении двигательных нарушений приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Фармакокинетика

Триметазидин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после приёма внутрь составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 5 часов для формы МВ (против 2 часов у обычных таблеток). Период полувыведения — около 7 часов у молодых пациентов и удлиняется у пожилых. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Приём пищи не влияет существенно на биодоступность, но может замедлять всасывание.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке России и стран СНГ представлено множество торговых наименований триметазидина МВ от разных производителей. Действующее вещество у них одинаковое, различия касаются вспомогательных компонентов, технологии производства и цены. Взаимозаменяемость дженериков определяется биоэквивалентностью, подтверждённой в исследованиях.

¶Дискуссия об эффективности

Эффективность триметазидина остаётся предметом научной дискуссии. Часть метаанализов и рандомизированных исследований показывает уменьшение частоты приступов стенокардии и улучшение переносимости физической нагрузки, тогда как другие обзоры не выявляют значимого влияния на смертность и серьёзные сердечно-сосудистые события. В ряде стран (в частности, в США) препарат не одобрен для применения. Европейские и российские кардиологические сообщества включают его в рекомендации с оговорками — как вспомогательное средство.

¶Правила приёма

Таблетки МВ принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая, во время еды, запивая водой. Дозировку и длительность курса определяет врач. Самостоятельная отмена или замена препарата без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку терапия ИБС требует комплексного подхода.