Преднизолон в виде мази: состав и свойства¶

Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид, применяемый в медицине в различных лекарственных формах, включая мазь для наружного применения. Мазь с преднизолоном представляет собой мягкую лекарственную форму, предназначенную для нанесения на кожу и оказывающую противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Действующее вещество относится к группе глюкокортикоидов и является производным гидрокортизона, модифицированным для усиления противовоспалительной активности.

¶Действующее вещество

Основу терапевтического эффекта составляет преднизолон (в виде основания или его эфиров, чаще всего преднизолона ацетата или преднизолона натрия фосфата). Преднизолон — это дегидрированный аналог гидрокортизона, у которого в молекуле появилась дополнительная двойная связь между атомами углерода в первом и втором положении кольца A стероидного ядра. Эта структурная модификация примерно в 3–5 раз повышает глюкокортикоидную активность по сравнению с гидрокортизоном и снижает минералокортикоидное действие.

По химической номенклатуре преднизолон — это 11β,17α,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион. Молекулярная масса составляет около 360,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте, растворимый в диметилформамиде. Именно низкая растворимость в воде определяет особенности создания наружных лекарственных форм.

¶Состав мази

Состав мази с преднизолоном зависит от конкретного производителя и торгового наименования, однако общая структура препарата включает несколько обязательных компонентов.

¶Действующий компонент

Концентрация преднизолона в мазях, зарегистрированных в качестве лекарственных средств, обычно составляет 0,5 % (5 мг на 1 г мази). Встречаются формы с содержанием 0,25 % и 0,5 %. Именно концентрация действующего вещества определяет силу терапевтического эффекта и относится к средним по potency (силе действия) топическим глюкокортикостероидам.

¶Мазевая основа

Мазь как лекарственная форма традиционно строится на жировой или углеводородной основе, обеспечивающей окклюзионный эффект — создание плёнки, препятствующей испарению влаги и усиливающей проникновение действующего вещества в кожу. Типичные компоненты основы:

• Вазелин (петролатум) — смесь углеводородов, формирующая защитный барьер;
• Ланолин — животный воск, эмульгатор и смягчающий компонент;
• Вазелиновое масло (парафиновое масло) — для придания основе пластичности;
• Церезин или парафин — структурообразующие добавки;
• Эмульгаторы (например, эмульгирующий спирт, глицерилмоностеарат) — при создании эмульсионных основ типа «масло в воде».

¶Вспомогательные вещества

В состав могут входить консерванты (нипагин, нипазол, бензиловый спирт), антиоксиданты (токоферол, бутилгидрокситолуол), а также вещества, улучшающие всасывание, — диметилсульфоксид, пропиленгликоль. Некоторые производители добавляют отдушки и стабилизаторы pH.

Следует различать собственно мазь и близкие формы — крем и гель. Крем содержит больше воды и меньше жиров, легче распределяется, но обладает меньшим окклюзионным эффектом. Гель на водной или спиртовой основе не содержит жиров и применяется на участках с волосяным покровом.

¶Механизм действия

Преднизолон проникает через роговой слой кожи и связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами в клетках эпидермиса и дермы. Образовавшийся комплекс «гормон–рецептор» перемещается в ядро клетки, где взаимодействует с ДНК и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли);
• угнетению активности фосфолипазы A2 и, как следствие, снижению образования арахидоновой кислоты и её метаболитов — простагландинов и лейкотриенов;
• стабилизации мембран лизосом и снижению выхода лизосомальных ферментов;
• уменьшению проницаемости сосудов и отёка тканей;
• торможению пролиферации фибробластов и синтеза коллагена.

Наружное применение ограничивает системную абсорбцию, однако при нанесении на большие площади, повреждённую кожу или под окклюзионную повязку возможно всасывание, достаточное для системных эффектов.

¶Применение

Мазь с преднизолоном применяется при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся воспалением и аллергической реакцией:

• атопический дерматит и экзема;
• аллергические дерматиты, в том числе контактные;
• псориаз (в ограниченных формах);
• нейродермит;
• укусы насекомых с выраженной местной реакцией;
• себорейный дерматит.

Препарат наносят тонким слоем на поражённые участки 1–3 раза в сутки, обычно курсом не более 7–14 дней без перерыва. Длительное бесконтрольное применение ведёт к побочным эффектам.

¶Побочные эффекты и ограничения

К местным нежелательным реакциям относятся атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, гипертрихоз, угри, присоединение вторичной инфекции, замедление заживления ран. При длительном применении на обширных участках возможны системные проявления — угнетение функции коры надпочечников, гипергликемия, повышение артериального давления.

Противопоказания включают бактериальные, вирусные и грибковые поражения кожи, туберкулёз кожи, вакцинацию и период после неё, трофические язвы, опухоли кожи, повышенную чувствительность к компонентам. С осторожностью применяют при беременности, в детском возрасте и при глаукоме.

¶Формы выпуска и хранение

Мазь выпускается в тубах по 10, 15, 20, 30 г и во флаконах из тёмного стекла. Хранят при температуре не выше 15–25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Отличия от других топических глюкокортикостероидов

По классификации силы действия наружные глюкокортикостероиды делят на четыре класса. Преднизолон в концентрации 0,5 % относят к препаратам средней силы. Он уступает по активности бетаметазону, мометазону и клобетазолу, но превосходит гидрокортизон. Это определяет его нишу — умеренно выраженные воспалительные процессы, не требующие сильнодействующих средств, а также случаи, когда применение высокоактивных стероидов нежелательно из-за риска атрофии.