Омепразол Тева — препарат-ингибитор протонной помпы¶

Омепразол Тева — торговое наименование лекарственного препарата на основе омепразола, выпускаемого фармацевтической компанией Teva Pharmaceutical Industries. Относится к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП) — средств, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке. Действующее вещество — омепразол, международное непатентованное наименование (МНН) того же названия. Препарат применяется главным образом при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

¶Действующее вещество

Омепразол — это рацемическая смесь двух энантиомеров, производное бензимидазола. Его молекулярная формула — C₁₇H₁₉N₃O₃S, молярная масса — около 345,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый порошок, малорастворимый в воде, но растворимый в органических растворителях и в щелочной среде. Именно последнее свойство важно для лекарственной формы: чтобы препарат не разрушался в кислом содержимом желудка, капсулы делают кишечнорастворимыми — оболочка растворяется не в желудке, а в тонкой кишке.

¶Механизм действия

Омепразол является пролекарством. Попадая в кислую среду секреторных канальцев париетальных клеток желудка, он превращается в активную форму — сульфенамид, который необратимо связывается с цистеиновыми остатками фермента H⁺/K⁺-АТФазы (так называемого «протонного насоса»). Этот фермент отвечает за конечный этап выделения ионов водорода в просвет желудка. Поскольку связывание необратимо, восстановление кислотопродукции происходит лишь после синтеза новых молекул фермента, что объясняет длительное действие препарата — до 24 часов после однократного приёма.

¶Показания к применению

Омепразол Тева назначают при состояниях, связанных с повышенной кислотностью:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами;
• функциональная диспепсия, рефлюкс-эзофагит.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается преимущественно в виде капсул с кишечнорастворимым покрытием, содержащих 10, 20 или 40 мг омепразола. Стандартная терапевтическая доза для взрослых — 20 мг один раз в сутки, обычно утром до еды. При тяжёлых формах рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг. Длительность курса зависит от заболевания и определяется врачом. Существуют также формы в виде порошка для приготовления раствора для инфузий, применяемые в стационарных условиях.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь омепразол быстро всасывается в тонкой кишке; максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–3,5 часа. Биодоступность возрастает при повторных приёмах (эффект «накопления» первой дозы). Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450, главным образом CYP2C19 и CYP3A4. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 0,5–1 часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к омепразолу или другим компонентам, а также при редких наследственных состояниях — непереносимости галактозы, дефиците лактазы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы. С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — диарея, запор, тошнота, боль в животе, метеоризм;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, бессонница;
• редко — изменения картины крови, нарушения функции печени, кожные реакции, мышечная слабость.

При длительном приёме обсуждается риск дефицита витамина B₁₂, магния и кальция, а также повышенная восприимчивость к кишечным инфекциям.

¶Лекарственные взаимодействия

Омепразол влияет на метаболизм ряда препаратов, поскольку ингибирует изофермент CYP2C19. Это может повышать концентрацию диазепама, фенитоина, варфарина и некоторых других средств, требуя корректировки доз. Снижает всасывание лекарств, чувствительных к кислотности желудка, например кетоконазола и итраконазола. Антациды и пища не влияют на биодоступность существенно, но могут замедлять всасывание.

¶Место среди аналогов

Омепразол — первый представитель класса ингибиторов протонной помпы, появившийся в клинической практике в конце 1980-х годов. Позже были созданы пантопразол, лансопразол, рабепразол и эзомепразол (S-энантиомер омепразола). Омепразол остаётся одним из наиболее изученных и доступных ИПП и широко применяется как в оригинальной, так и в генерической форме. Омепразол Тева относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов и по действующему веществу эквивалентен оригинальному средству, отличаясь главным образом вспомогательными компонентами и ценой.

¶Особые указания

Перед началом терапии при наличии тревожных симптомов (снижение массы тела, повторная рвота, дисфагия, кровь в стуле) необходимо исключить злокачественное новообразование желудка, поскольку препарат может маскировать его проявления. Резкая отмена после длительного приёма способна вызвать «синдром отмены» с усилением кислотности, поэтому курс завершают постепенно. При длительном лечении рекомендуется периодический контроль уровня магния и витамина B₁₂ в крови.