Олмесартана медоксомил: инструкция и применение¶

Олмесартана медоксомил — антигипертензивный лекарственный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемый для лечения артериальной гипертензии. Представляет собой пролекарство: в организме быстро превращается в активный метаболит олмесартан, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II типа AT1. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, под различными торговыми наименованиями.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует артериальное давление и водно-солевой баланс. Ангиотензин II — её ключевой эффектор: он сужает сосуды, стимулирует секрецию альдостерона и задержку натрия. Олмесартан блокирует AT1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними ангиотензина II. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается секреция альдостерона и задержка жидкости.

Препарат не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не нарушает метаболизм брадикинина, поэтому сухой кашель, характерный для ингибиторов АПФ, при его применении возникает реже. Активация AT2-рецепторов при блокаде AT1 дополнительно способствует вазодилатации.

¶Показания

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия у взрослых. Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. В ряде стран зарегистрированы дополнительные показания, в том числе лечение артериальной гипертензии у детей и подростков старше определённого возраста, а также комбинации с другими гипотензивными средствами.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Стандартная начальная доза для взрослых — 10 мг в сутки. При недостаточном снижении давления дозу увеличивают до 20 мг, при необходимости — до 40 мг в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек или печени, а также у лиц пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется, однако требуется контроль состояния. При дегидратации или одновременном приёме диуретиков высок риск чрезмерного снижения давления, поэтому терапию начинают осторожно.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к олмесартану или вспомогательным компонентам, беременность и период грудного вскармливания. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, во втором и третьем триместрах беременности могут нанести вред плоду. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, тяжёлой хронической сердечной недостаточности, обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей.

¶Побочные эффекты

Препарат в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, слабость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — выраженное снижение давления, ортостатическая гипотензия;
• со стороны пищеварения — тошнота, диарея, боль в животе;
• со стороны обмена веществ — гиперкалиемия, повышение креатинина;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк (редко).

При появлении выраженной гипотензии или признаков ангионевротического отёка приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками или заменителями соли повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Совместное применение с другими средствами, снижающими давление, усиливает гипотензивное действие. Антациды, содержащие алюминий и магний, способны уменьшать биодоступность олмесартана, поэтому интервал между приёмами должен составлять несколько часов.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии контролируют уровень калия, креатинина и показатели функции почек, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями. При развитии диареи, рвоты или обезвоживания возможно чрезмерное падение давления. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, но прекращать лечение следует по согласованию с врачом. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в начале терапии, пока не установлена индивидуальная реакция.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь олмесартана медоксомил быстро всасывается и гидролизуется в активный олмесартан. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 26 %. Связь с белками плазмы высокая. Выводится преимущественно через почки и с желчью, период полувыведения — порядка 13 часов. Препарат не является субстратом основных ферментов цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток по 5, 10, 20 и 40 мг. Хранят в оригинальной упаковке при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности и точные условия указаны на упаковке конкретного производителя. Отпускается по рецепту врача.