Оксифрин: действующее вещество и свойства¶

Оксифрин — торговое наименование назального спрея, действующим веществом которого является оксиметазолин — синтетический сосудосуживающий препарат (деконгестант) из группы производных имидазолина. Оксиметазолин применяется местно для устранения заложенности носа при острых респираторных заболеваниях, аллергическом и вазомоторном рините, а также при синусите. Название «Оксифрин» представляет собой коммерческое сочетание части слова «окси-» (от оксиметазолина) и «-фрин» (традиционный элемент в названиях назальных деконгестантов, от греч. «нос»).

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — оксиметазолина гидрохлорид. Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Химически оксиметазолин относится к производным имидазолина; его эмпирическая формула — C₁₆H₂₄N₂O, а молярная масса составляет около 260,4 г/моль.

В назальных формах вещество присутствует в виде соли — гидрохлорида, что обеспечивает стабильность раствора и быстрое всасывание при местном применении. Концентрация действующего вещества в спреях обычно составляет 0,05 % (для взрослых и детей старше шести лет) и 0,025 % (для детей младшего возраста). Вспомогательные компоненты могут включать воду очищенную, натрия хлорид, бензалкония хлорид (консервант), эфирные масла (ментол, эвкалипт) в зависимости от конкретной торговой марки.

¶Механизм действия

Оксиметазолин стимулирует α-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки носа. Возбуждение этих рецепторов приводит к сужению (вазоконстрикции) артериол и венул, снижению притока крови к слизистой и уменьшению её отёка. В результате сокращается объём носовых раковин, восстанавливается проходимость носовых ходов и облегчается носовое дыхание.

Сосудосуживающий эффект развивается в течение нескольких минут после впрыскивания и сохраняется до 10–12 часов, что делает оксиметазолин одним из наиболее длительно действующих местных деконгестантов. В отличие от некоторых аналогов, он оказывает преимущественно местное действие и при соблюдении дозировки мало влияет на системное артериальное давление.

¶Показания к применению

Основные показания к использованию спрея с оксиметазолином:

• острый ринит (насморк) инфекционного и аллергического происхождения;
• вазомоторный ринит;
• синусит и евстахиит — как средство, облегчающее отток содержимого;
• подготовка к диагностическим процедурам и хирургическим вмешательствам в полости носа;
• устранение отёка слизистой перед применением других местных препаратов.

Препарат предназначен для кратковременного симптоматического лечения: он устраняет заложенность, но не воздействует на причину заболевания.

¶Способ применения и дозировка

Спрей вводят в каждый носовой ход после очищения полости носа. Разовая доза для взрослых и детей старше шести лет — одно впрыскивание 0,05 % раствора в каждый носовой ход, обычно 2–3 раза в сутки. Для детей от двух до шести лет применяют 0,025 % раствор. Курс непрерывного применения не должен превышать 3–5 дней.

При длительном использовании развивается тахифилаксия (снижение эффекта) и так называемый медикаментозный ринит — «синдром отмены», при котором заложенность усиливается после прекращения действия препарата. Это связано с реактивной гиперемией и атрофическими изменениями слизистой.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• сухость и жжение слизистой носа;
• чихание, ощущение дискомфорта;
• носовые кровотечения при длительном применении;
• головная боль, повышение артериального давления, тахикардия (при системном всасывании);
• нарушение сна, раздражительность у детей.

Противопоказания включают атрофический ринит, гипертиреоз, выраженный атеросклероз, артериальную гипертензию, тахикардию, закрытоугольную глаукому, а также повышенную чувствительность к компонентам. С осторожностью применяют при сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы и в период беременности и лактации. Одновременное использование с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами повышает риск гипертонического криза.

¶Место среди деконгестантов

Оксиметазолин входит в одну группу с такими местными деконгестантами, как ксилометазолин, нафазолин, тетризолин и фенилэфрин. По длительности действия он превосходит нафазолин и сопоставим с ксилометазолином, а по выраженности системных эффектов при правильном применении считается относительно безопасным.

¶Формы выпуска и хранение

Оксиметазолин выпускается в виде назальных спреев и капель во флаконах объёмом 10–15 мл, иногда в форме дозированного спрея с механическим насосом. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона его рекомендуется использовать в течение указанного производителем срока.

¶Аналоги и синонимы

Под названием «Оксифрин» препарат может выпускаться различными производителями; действующее вещество — оксиметазолин — входит также в состав средств под другими торговыми наименованиями (например, «Називин», «Африн», «Назол»). Различия между ними касаются главным образом концентрации, вспомогательных компонентов и формы выпуска, тогда как фармакологическое действие определяется именно оксиметазолином.