Оксиметазолин как сосудосуживающее средство¶

Оксиметазолин — лекарственное вещество из группы α-адреномиметиков, применяемое преимущественно местно (интраназально) как сосудосуживающее средство для устранения заложенности носа. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; выпускается в виде гидрохлорида. Международное непатентованное наименование — оксиметазолин (oxymetazoline). Вещество относится к симпатомиметикам непрямого и смешанного действия, действует на α₁- и α₂-адренорецепторы слизистой оболочки носа.

¶История и происхождение

Оксиметазолин был синтезирован в середине XX века в ходе поиска более длительно действующих назальных деконгестантов, чем применявшиеся тогда нафазолин и ксилометазолин. В 1960-х годах он был запатентован и введён в клиническую практику под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известны «Нафтизин»-подобные линейки и бренд «Африн». С 1970-х годов препарат широко используется в оториноларингологии и общей практике как средство симптоматической терапии ринита.

¶Химические и фармакологические свойства

Химическое название — 2-(4-трет-бутил-2,6-диметилбензил)-2-имидазолина гидрохлорид. Молекулярная масса гидрохлорида — около 296,8 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде и спиртах.

Механизм действия основан на стимуляции α-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки носа. Это вызывает сужение артериол и венул, снижение кровенаполнения кавернозных (пещеристых) тел носовых раковин и уменьшение отёка. Как следствие — восстановление проходимости носовых ходов и облегчение носового дыхания.

Ключевая особенность оксиметазолина — большая продолжительность действия по сравнению с короткодействующими аналогами: эффект сохраняется 10–12 часов, что позволяет применять его 2 раза в сутки. По скорости наступления эффекта (несколько минут) он сопоставим с другими имидазолиновыми деконгестантами.

¶Формы выпуска

Растворы обычно имеют pH, близкий к физиологическому, и содержат консерванты (бензалкония хлорид и др.), что важно учитывать при длительном применении.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острый инфекционный и аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• синусит (в составе комплексной терапии);
• средний отит, связанный с нарушением носового дыхания и дренажа слуховой трубы;
• подготовка к диагностическим и хирургическим манипуляциям в полости носа.

Оксиметазолин относится к средствам симптоматической терапии: он устраняет заложенность, но не лечит причину ринита.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции при местном применении — сухость и жжение слизистой, чихание, ощущение дискомфорта. При системном всасывании возможны повышение артериального давления, тахикардия, головная боль, тревожность, бессонница, особенно у чувствительных лиц и детей.

Главное ограничение — развитие медикаментозного ринита (синдрома отмены, «рикошета») при применении дольше рекомендованного срока. Обычно курс не превышает 3–5 дней у взрослых и 3 дней у детей. Длительное бесконтрольное использование ведёт к тахифилаксии (снижению эффекта) и стойкой зависимости от сосудосуживающих капель.

Противопоказания включают:

• атрофический ринит;
• закрытоугольную глаукому;
• тяжёлые формы артериальной гипертензии, выраженный атеросклероз;
• гипертиреоз;
• гиперчувствительность к компонентам;
• детский возраст младше установленного для конкретной формы порога.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, ишемической болезни сердца, гиперплазии предстательной железы, в период беременности и лактации.

¶Взаимодействия

Оксиметазолин не следует сочетать с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены из-за риска гипертонического криза. Одновременное применение с другими симпатомиметиками и трициклическими антидепрессантами повышает риск сердечно-сосудистых реакций.

¶Место в терапии и аналоги

Оксиметазолин — один из наиболее длительно действующих назальных деконгестантов. К близким по группе препаратам относятся ксилометазолин, нафазолин, тетризолин, фенилэфрин, трамазолин. Они различаются продолжительностью действия и переносимостью: ксилометазолин действует около 8–10 часов, нафазолин — короче. Оксиметазолин часто выбирают при необходимости длительного облегчения дыхания в течение дня или ночи.

Помимо назального применения, оксиметазолин в виде глазных капель использовался при конъюнктивитах аллергической природы, однако такое применение ограничено из-за побочных эффектов.

¶Регулирование и доступность

Во многих странах оксиметазолин отпускается без рецепта как средство для местного применения. Рецептурный статус может зависеть от концентрации и формы. Всемирная организация здравоохранения включает имидазолиновые деконгестанты в перечень средств симптоматической терапии ринита с оговоркой о краткосрочном использовании.

¶Значение

Оксиметазолин остаётся одним из самых востребованных назальных сосудосуживающих средств благодаря быстрому и продолжительному действию. При этом его рациональное применение требует строгого соблюдения сроков, поскольку бесконтрольное использование ведёт к медикаментозному риниту — распространённой проблеме в оториноларингологической практике.