Оксиметазолин как сосудосуживающее средство¶

Оксиметазолин — лекарственное вещество из группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно местно в виде назальных спреев и капель для устранения заложенности носа. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; международное непатентованное наименование — оксиметазолин (oxymetazoline). Выпускается в форме гидрохлорида. Относится к сосудосуживающим средствам (деконгестантам) длительного действия и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Химические и фармакологические свойства

Оксиметазолина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и этаноле. Химическое название — 6-трет-бутил-3-(2-имидазолин-2-илметил)-2,4-диметилфенол. Молекулярная масса составляет около 296,8 г/моль (для гидрохлорида — 332,9). Вещество устойчиво, применяется в концентрациях 0,01 %, 0,025 % и 0,05 % в зависимости от возраста пациента и формы выпуска.

Механизм действия основан на стимуляции альфа-1- и частично альфа-2-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки носа. Это приводит к сужению артериол и венул, уменьшению кровенаполнения кавернозной ткани носовых раковин, снижению отёка и количества выделяемого секрета. В отличие от короткодействующих деконгестантов, эффект оксиметазолина развивается в течение нескольких минут и сохраняется до 10–12 часов, что позволяет применять его 2–3 раза в сутки.

¶История

Соединение было синтезировано в середине XX века в ходе поиска новых имидазолиновых сосудосуживающих средств. Оксиметазолин был запатентован в 1961 году и с 1966 года применяется в клинической практике. Одним из первых препаратов на его основе стал «Африн», выпущенный в США. Позднее появились многочисленные дженерики и комбинированные средства. Вещество включено в рекомендации по лечению ринита различной этиологии как симптоматическое средство.

¶Применение

Основные показания:

• острый инфекционный и аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• синусит и евстахиит (в составе комплексной терапии);
• подготовка к диагностическим процедурам в полости носа;
• устранение отёка перед отоскопией или риноскопией.

Формы выпуска — назальные капли и спреи, в том числе с добавлением эфирных масел, ментола, а также комбинации с глюкокортикостероидами. Для взрослых и детей старше шести лет обычно используют 0,05 % раствор, для детей младшего возраста — 0,025 % и 0,01 %.

¶Побочные эффекты и ограничения

При местном применении часть препарата всасывается в системный кровоток, что может вызывать:

• жжение и сухость слизистой носа;
• чихание, ощущение «заложенности» после окончания действия;
• головную боль, повышение артериального давления, тахикардию;
• бессонницу, тревожность (у детей — редко).

Главное ограничение — риск медикаментозного ринита при длительном применении (свыше 5–7 дней). Развивается тахифилаксия: сосуды перестают реагировать на препарат, а после его отмены возникает выраженный отёк («рикошетный» эффект). Поэтому курс лечения не должен превышать трёх—пяти дней без назначения врача.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, атрофический ринит, гиперчувствительность к компонентам, детский возраст до определённого порога (зависит от концентрации). С осторожностью применяют при сахарном диабете, феохромоцитоме, в период беременности и лактации.

¶Взаимодействия

Оксиметазолин усиливает эффект ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов, что повышает риск гипертонического криза. Не рекомендуется одновременное применение с другими сосудосуживающими средствами и бета-адреноблокаторами. Совместное использование с местными глюкокортикостероидами допустимо и часто практикуется при аллергическом рините.

¶Классификация и аналоги

Оксиметазолин относится к деконгестантам длительного действия. Близкие по механизму вещества:

Отличие оксиметазолина — наибольшая продолжительность эффекта среди местных деконгестантов и относительно мягкое системное влияние при соблюдении дозировки.

¶Значение и статус

Оксиметазолин широко применяется в оториноларингологии и общей практике как средство симптоматической помощи при насморке. Он входит в клинические рекомендации по лечению острого ринита, однако рассматривается именно как вспомогательное средство, не заменяющее этиотропную терапию. В ряде стран препарат отпускается без рецепта, что повышает риск бесконтрольного использования и развития медикаментозной зависимости от назальных деконгестантов. По этой причине медицинские организации подчёркивают необходимость ограничения длительности курса и соблюдения возрастных дозировок.