Нафтизин как сосудосуживающий препарат¶

Нафтизин — лекарственный препарат из группы местных сосудосуживающих средств (деконгестантов), действующим веществом которого является нафазолин. Применяется преимущественно в оториноларингологии для устранения отёка и заложенности слизистой оболочки носа при ринитах различного происхождения, а также в офтальмологии. Выпускается в форме капель и спрея назального применения, а также глазных капель. Относится к препаратам, отпускаемым без рецепта, однако имеет ограничения по длительности применения.

¶История и происхождение

Нафазолин был синтезирован в середине XX века в ходе поиска производных имидазолина, обладающих выраженным сосудосуживающим действием. Химически он близок к другим представителям этой группы — ксилометазолину и оксиметазолину, появившимся позднее. Нафазолин стал одним из первых широко доступных назальных деконгестантов и под торговым названием «Нафтизин» вошёл в медицинскую практику в СССР, где долгое время оставался одним из самых распространённых средств от насморка. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран постсоветского пространства.

¶Химическое строение и механизм действия

По химической структуре нафазолин представляет собой производное имидазолина — 2-(1-нафтилметил)-2-имидазолина гидрохлорид. Молекула содержит нафтильный фрагмент, связанный через метиленовый мостик с имидазолиновым кольцом.

Механизм действия основан на стимуляции α-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки. Возбуждение этих рецепторов вызывает сужение артериол и венул, вследствие чего уменьшается приток крови к тканям, снижается их отёчность и количество выделяемого секрета. Это приводит к быстрому восстановлению носового дыхания. Эффект наступает в течение нескольких минут и сохраняется в зависимости от концентрации и индивидуальных особенностей от 4 до 6 часов и более.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Капли назальные 0,05 % — для детей и при повышенной чувствительности;
• Капли назальные 0,1 % — основная форма для взрослых;
• Спрей назальный 0,1 % — для орошения слизистой;
• Капли глазные 0,05 % и 0,1 % — применяются ограниченно.

Вспомогательными веществами обычно служат вода очищенная, борная кислота и другие компоненты, обеспечивающие стабильность раствора и pH, близкий к физиологическому.

¶Применение

¶В оториноларингологии

Основное показание — острый ринит (насморк) инфекционного и аллергического происхождения, а также хронические риниты в период обострения. Препарат применяется при синуситах, для облегчения носового дыхания перед диагностическими процедурами, а также при подготовке к хирургическим вмешательствам в полости носа. Используется для временного устранения заложенности при простуде и при носовых кровотечениях (в составе тампонады).

¶В офтальмологии

Глазные капли с нафазолином применяются при конъюнктивитах аллергической природы для уменьшения гиперемии и отёка, а также для диагностического расширения зрачка в сочетании с другими средствами. Самостоятельное применение ограничено из-за риска системных эффектов.

¶Ограничения по длительности

Ключевое правило применения — короткий курс. Обычно препарат назначают не более 3–5 дней, у детей — не более 3 дней. Длительное использование приводит к развитию медикаментозного ринита (синдрома отмены, или «привыкания»), при котором заложенность носа возвращается и усиливается после прекращения действия капель. Это состояние требует постепенной отмены и наблюдения врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относятся жжение, сухость слизистой, ощущение покалывания, реактивная гиперемия. Возможны системные эффекты, связанные с всасыванием препарата: повышение артериального давления, тахикардия, головная боль, тошнота, в редких случаях — нарушения сердечного ритма.

Противопоказания включают:

• артериальную гипертензию и выраженные сердечно-сосудистые заболевания;
• гипертиреоз;
• атрофический ринит;
• закрытоугольную глаукому;
• повышенную чувствительность к компонентам;
• детский возраст младше определённого порога (зависит от концентрации);
• одновременный приём ингибиторов МАО и период до двух недель после их отмены.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, феохромоцитоме, в период беременности и лактации.

¶Передозировка и взаимодействия

При превышении дозы, особенно у детей, возможно угнетение центральной нервной системы, сонливость, брадикардия, снижение температуры тела, а также артериальная гипертензия с последующей гипотензией. Требуется симптоматическая терапия и медицинское наблюдение.

Взаимодействия касаются прежде всего других адренергических средств и ингибиторов МАО: совместное применение усиливает прессорный эффект и повышает риск гипертонического криза. Не рекомендуется сочетать с трициклическими антидепрессантами и другими сосудосуживающими препаратами.

¶Место в группе деконгестантов

Нафазолин относится к первому поколению назальных деконгестантов короткого действия. По сравнению с ксилометазолином и оксиметазолином он действует быстрее, но короче и чаще вызывает реактивную заложенность и системные эффекты. Оксиметазолин и ксилометазолин считаются более щадящими при сопоставимой эффективности, поэтому в современной практике нафазолин чаще рассматривают как средство эпизодического применения. Тем не менее доступность и низкая цена обеспечивают ему устойчивый спрос.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде стран СНГ нафазолин зарегистрирован как безрецептурный препарат. Он входит в стандарты оказания помощи при ринитах, но подлежит отпуску в аптечной сети с обязательной инструкцией по применению. В некоторых странах существуют ограничения на продажу детских концентраций и ужесточён контроль за рекламой сосудосуживающих средств.

¶Интересные факты

• Нафтизин долгое время оставался одним из самых узнаваемых «домашних» препаратов на постсоветском пространстве, что породило устойчивую бытовую привычку к бесконтрольному применению.
• Именно с нафазолином связано большинство случаев медикаментозного ринита, описываемых в клинической практике.
• Название «Нафтизин» происходит от химического термина «нафтил», отражающего наличие нафтильного фрагмента в молекуле.