Нафазолин как сосудосуживающее средство¶

Нафазолин — лекарственное средство из группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно местно как сосудосуживающее (деконгестант) при заболеваниях верхних дыхательных путей и в офтальмологии. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; выпускается в виде солей — чаще всего нитрата и гидрохлорида. Международное непатентованное наименование — нафазолин (naphazoline). Торговые названия включают «Нафтизин», «Санорин», «Нафазолин-Ферейн» и другие.

¶Химические и фармакологические свойства

Нафазолин — синтетическое соединение, близкое по строению к другим имидазолиновым деконгестантам (ксилометазолину, оксиметазолину, тетризолину). Молекулярная формула основания — C₁₄H₁₄N₂. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет готовить водные растворы для местного применения.

Механизм действия основан на стимуляции периферических альфа₂-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки. Возбуждение этих рецепторов приводит к сужению артериол и уменьшению притока крови, вследствие чего снижаются отёк и гиперемия тканей. При нанесении на слизистую носа это уменьшает набухание и облегчает носовое дыхание; в глазу — снижает покраснение конъюнктивы.

Эффект развивается быстро — в течение нескольких минут — и сохраняется относительно недолго: при интраназальном применении обычно 4–6 часов, что короче, чем у оксиметазолина. Именно короткая продолжительность действия считается одной из причин частого повторного введения и связанного с этим риска передозировки.

¶Формы выпуска и применение

Основные лекарственные формы:

В оториноларингологии нафазолин применяют при остром и хроническом рините, для временного облегчения дыхания при простуде, а также перед осмотром полости носа и некоторыми хирургическими манипуляциями. В офтальмологии — при отёке и покраснении конъюнктивы, в составе комбинированных капель вместе с антигистаминными средствами.

Детские концентрации (0,05 %) предназначены для детей старшего возраста; у грудных детей применение ограничено из-за риска системных эффектов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Нафазолин способен всасываться через слизистые оболочки и оказывать системное действие. К типичным местным реакциям относят жжение, сухость, ощущение заложенности после окончания действия препарата. Системные эффекты включают:

• повышение артериального давления;
• тахикардию или, реже, брадикардию (особенно у детей);
• головную боль, головокружение;
• тошноту, потливость;
• сонливость или возбуждение.

При длительном применении развивается «медикаментозный ринит» — состояние, при котором слизистая перестаёт нормально реагировать на собственные регуляторные сигналы, возникает стойкая заложенность и потребность в постоянном использовании капель. По этой причине большинство инструкций ограничивают непрерывный курс 3–5, максимум 7 днями.

Отдельную опасность представляет передозировка у маленьких детей, у которых даже небольшое количество раствора может вызвать выраженное угнетение центральной нервной системы, брадикардию, гипотермию и апноэ. Поэтому нафазолин не рекомендован младенцам, а у детей применяется с осторожностью и в меньших концентрациях.

Противопоказания включают артериальную гипертензию, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, закрытоугольную глаукому, атрофический ринит, а также повышенную чувствительность к компонентам. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению врача.

¶Взаимодействия и особые указания

Нафазолин не следует сочетать с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами: такие комбинации усиливают прессорный эффект и повышают риск гипертонического криза. Одновременное применение с другими сосудосуживающими средствами увеличивает вероятность системных реакций.

Растворы для носа не предназначены для длительного бесконтрольного использования; при сохранении симптомов более недели требуется пересмотр терапии. Глазные формы не рекомендуется применять при подозрении на инфекционный процесс без консультации специалиста, поскольку сосудосуживающий эффект может маскировать признаки воспаления.

¶Место в группе деконгестантов

Нафазолин относится к первому поколению местных деконгестантов наряду с тетризолином. Более поздние препараты — ксилометазолин и оксиметазолин — обладают большей селективностью и длительностью действия, поэтому в амбулаторной практике постепенно вытесняют нафазолин. Тем не менее он остаётся одним из наиболее доступных и распространённых средств, широко представлен в аптечной сети и выпускается множеством производителей.

В фармакопеях ряда стран нафазолин включён в перечни препаратов, отпускаемых без рецепта, однако с ограничениями по длительности применения. Всемирная организация здравоохранения относит его к средствам, требующим осторожного использования у детей раннего возраста.

¶Значение и критика

Нафазолин занимает устойчивое место в арсенале симптоматической терапии насморка: он дёшев, действует быстро и доступен. Вместе с тем именно с ним связана значительная часть случаев медикаментозного ринита и детских отравлений сосудосуживающими каплями. Это делает препарат предметом постоянных предупреждений со стороны клинических фармакологов и педиатров, которые рекомендуют ограничивать его применение короткими курсами и отдавать предпочтение более современным средствам при длительной терапии.