Нитросорбид: применение и свойства¶

Нитросорбид — лекарственное средство из группы органических нитратов, применяемое преимущественно для профилактики и лечения приступов стенокардии, а также при ряде других состояний, связанных с недостаточностью кровоснабжения органов. Международное непатентованное наименование — изосорбида динитрат; в медицинской литературе и аптечной практике встречаются также названия «изосорбид динитрат», «изосорбида динитрат» и торговые марки на его основе. Препарат относится к антиангинальным (противоишемическим) средствам и выпускается в формах для приёма внутрь, для сублингвального (под язык) применения, в виде аэрозоля, спрея и растворов для инфузий.

¶Механизм действия

Действующее вещество является донатором оксида азота (NO). Попадая в организм, нитросорбид высвобождает оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, прежде всего вен, и в меньшей степени — артерий.

Основной эффект — венодилатация: расширение периферических вен снижает венозный возврат крови к сердцу, уменьшает преднагрузку и, соответственно, потребность миокарда в кислороде. Дополнительно расширяются коронарные артерии и улучшается кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. В результате уменьшается частота и тяжесть приступов стенокардии, повышается переносимость физической нагрузки.

¶Для чего применяют

Основные показания к назначению нитросорбида:

• Стенокардия напряжения — для профилактики приступов, особенно при необходимости длительной терапии.
• Нестабильная стенокардия и острый коронарный синдром — в составе комплексной терапии под контролем врача.
• Хроническая сердечная недостаточность — как средство, снижающее нагрузку на миокард (в сочетании с другими препаратами).
• Спазм коронарных артерий (вариантная, или вазоспастическая, стенокардия).
• Лёгочная гипертензия — в отдельных случаях, включая некоторые формы у детей, по решению специалиста.
• Купирование приступа стенокардии — при сублингвальном или аэрозольном применении, хотя для этой цели чаще используют нитроглицерин.

Препарат применяют как для быстрого облегчения уже возникшего приступа (короткодействующие формы), так и для плановой профилактики (таблетки и капсулы пролонгированного действия).

¶Формы выпуска и особенности приёма

При приёме внутрь биодоступность ниже из-за эффекта первого прохождения через печень, поэтому сублингвальные формы обеспечивают более быстрый и выраженный эффект. Дозировку подбирает врач индивидуально; самостоятельное изменение схемы приёма недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерный побочный эффект — головная боль, обусловленная расширением сосудов головного мозга. Она часто возникает в начале лечения и может ослабевать по мере адаптации. Возможны также головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение лица, ощущение жара, тошнота.

Серьёзным осложнением является толерантность (привыкание): при непрерывном приёме эффективность снижается, поэтому применяют прерывистые схемы с «безнитратным» периодом, обычно на ночь.

Противопоказания включают:

• выраженную артериальную гипотензию;
• шок, коллапс;
• повышенное внутричерепное давление;
• тяжёлую анемию;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила) — это сочетание опасно резким падением давления;
• повышенную чувствительность к нитратам.

С осторожностью назначают при глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности и кормления грудью.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Нитраты усиливают гипотензивный эффект других сосудорасширяющих средств, алкоголя, некоторых антидепрессантов. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 категорически не рекомендуется из-за риска тяжёлой гипотензии. При длительной терапии необходим контроль артериального давления и самочувствия пациента.

Пациентам следует учитывать, что резкая отмена препарата после длительного приёма может спровоцировать обострение стенокардии, поэтому схему отмены определяет врач.

¶Место в терапии

Нитросорбид остаётся одним из доступных и распространённых антиангинальных средств. В современных рекомендациях при хронической стенокардии нитраты чаще рассматриваются как препараты для симптоматического облегчения, тогда как основу терапии составляют бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и антиагреганты. Тем не менее при непереносимости других средств или в определённых клинических ситуациях нитросорбид сохраняет значение. Отпускается по рецепту врача; применение возможно только по назначению и под контролем медицинского специалиста.