Нитроглицерин в таблетках: дозировка и применение¶

Нитроглицерин в таблетках — лекарственная форма органического нитрата, применяемая преимущественно для купирования и профилактики приступов стенокардии. Действующее вещество — тринитрат глицерина (1,2,3-тринитроксипропан), оказывающий сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие посредством образования оксида азота и расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Таблетированные формы выпускаются для сублингвального (подъязычного) приёма и содержат, как правило, 0,5 мг действующего вещества.

¶Формы выпуска и дозировки

В медицинской практике встречаются несколько вариантов таблетированного нитроглицерина:

Стандартная разовая доза при приступе стенокардии — 0,5 мг (одна таблетка). При недостаточном эффекте допускается повторный приём с интервалом не менее 5 минут. Максимальная суточная доза для сублингвального применения обычно ограничивается 3–5 таблетками; превышение требует врачебной оценки.

¶Механизм действия

Нитроглицерин, попадая в организм, метаболизируется с высвобождением оксида азота (NO). Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках. Это приводит к их расслаблению и расширению преимущественно венозных сосудов. Снижение венозного возврата уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде и облегчает болевой синдром при ишемии.

При сублингвальном приёме эффект наступает через 1–3 минуты, что объясняет выбор этой формы для экстренного купирования приступа. При проглатывании таблетки биодоступность резко падает из-за метаболизма в печени (эффект первого прохождения), поэтому пероральные формы применяют в повышенных дозах и преимущественно для профилактики.

¶Показания

Основные показания к применению таблетированного нитроглицерина:

• купирование приступов стенокардии напряжения и покоя;
• профилактика приступов перед предполагаемой физической или эмоциональной нагрузкой;
• неотложная помощь при остром коронарном синдроме на догоспитальном этапе (при отсутствии противопоказаний);
• в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности (для пролонгированных форм).

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам;
• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90–100 мм рт. ст.);
• выраженная гиповолемия, неконтролируемая потеря жидкости;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит, тампонада сердца;
• повышение внутричерепного давления, черепно-мозговая травма;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил и аналоги) — риск критического падения давления;
• тяжёлая анемия, закрытоугольная глаукома (относительное противопоказание).

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль пульсирующего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов. Также возможны:

• головокружение, ощущение жара, покраснение лица;
• снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• тахикардия (рефлекторная);
• тошнота, сухость во рту;
• при длительном применении — толерантность к нитратам и синдром отмены.

¶Особенности приёма

Таблетку при приступе помещают под язык и держат до полного растворения, не проглатывая и не разжёвывая. При использовании сублингвальных форм не рекомендуется запивать водой — это снижает всасывание. Пациент в момент приёма должен находиться в положении сидя или полулёжа: резкое вставание на фоне расширения сосудов может спровоцировать обморок.

При сохранении боли после приёма 2–3 таблеток с интервалом 5 минут необходимо вызвать скорую помощь — это может указывать на развивающийся инфаркт миокарда.

¶Хранение и меры предосторожности

Нитроглицерин летуч и легко разрушается под воздействием света, тепла и воздуха. Таблетки хранят в плотно закрытой упаковке в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. По истечении срока годности препарат теряет активность; ослабление эффекта при приёме ранее действовавшей дозы может быть признаком снижения активности вещества.

¶Толерантность

При регулярном длительном применении нитратов развивается толерантность — снижение терапевтического эффекта. Для её предотвращения при пролонгированных формах практикуют «безнитратные интервалы» продолжительностью 8–12 часов в сутки. Сублингвальные формы для купирования приступов применяются эпизодически и реже приводят к развитию толерантности.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, алкоголем усиливает гипотензивный эффект. Сочетание с ингибиторами ФДЭ-5 абсолютно противопоказано. Нитроглицерин может ослаблять эффект гепарина и усиливать действие некоторых антиаритмических препаратов.