Нимесулид: препарат Нимелок¶

Нимелок — торговое наименование лекарственного препарата на основе нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) нимесулида. Выпускается в форме таблеток, суспензии для приёма внутрь и геля для наружного применения. Действующее вещество — нимесулид — относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и применяется преимущественно для купирования острой боли и воспаления.

¶Действующее вещество

Нимесулид — производное сульфонанилида, синтезированное в 1971 году в ходе исследований по созданию противовоспалительных средств. Химическое название — N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид. Молекулярная масса — 308,31 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях.

Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы, обеспечивающего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Нимесулид проявляет относительную селективность в отношении изоформы ЦОГ-2, что связывают с меньшим влиянием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС. Однако селективность нимесулида не абсолютна, и риск гастроинтестинальных нежелательных реакций сохраняется.

¶Формы выпуска

Таблетки обычно принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Суспензия предназначена преимущественно для педиатрической практики. Гель наносят на кожу над областью воспаления, не втирая, несколько раз в сутки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• боли в нижней части спины, люмбаго;
• посттравматическое воспаление мягких тканей (ушибы, растяжения);
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (для суспензии);
• зубная и послеоперационная боль.

Нимесулид не относится к препаратам первой линии при хронических заболеваниях суставов в ряде стран из-за профиля безопасности, но широко используется для кратковременного облегчения острой боли.

¶Противопоказания

К общим противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжёлая почечная и сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 12 лет);
• склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости.

Отдельного внимания требует гепатотоксичность нимесулида: зафиксированы случаи лекарственного поражения печени, вплоть до тяжёлых. В связи с этим в ряде стран (например, в Испании, Финляндии, Ирландии) регистрация системных форм нимесулида была приостановлена или ограничена. Надзорные органы рекомендуют применять препарат минимально возможными курсами.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по системам органов:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, диарея, боли в животе, реже — язвы и кровотечения.
• Печень: повышение активности трансаминаз, гепатит, в редких случаях — печёночная недостаточность.
• Центральная нервная система: головокружение, головная боль, сонливость.
• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки, риск тромботических событий при длительном приёме.
• Кожа: сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
• Почки: задержка жидкости, нарушение функции при сопутствующей патологии.

¶Взаимодействия

Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что повышает риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС или глюкокортикоидами увеличивает вероятность поражения желудка. Диуретики и ингибиторы АПФ ослабляют гипотензивный эффект при сочетании с нимесулидом. Метотрексат и литий медленнее выводятся из организма, что требует контроля концентраций.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации нимесулид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе ряда торговых наименований. Отпускается по рецепту врача. Торговое наименование «Нимелок» зарегистрировано как воспроизведённый (дженериковый) препарат; на рынке присутствуют и другие бренды нимесулида — «Найз», «Нимесил», «Апонил» и прочие.

В Европейском союзе системные формы нимесулида разрешены с ограничениями: максимальная суточная доза — 200 мг, длительность приёма без пересмотра терапии — не более 15 дней. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) неоднократно пересматривало профиль безопасности препарата, ужесточая требования к инструкциям.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает промежуточное положение между неселективными НПВС (ибупрофен, диклофенак) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Его отличают быстрое наступление обезболивающего эффекта и относительно благоприятное влияние на желудок, однако повышенный риск гепатотоксичности ограничивает длительное применение. Выбор в пользу нимесулида обычно делают при острой боли, когда требуется короткий курс терапии.

¶Сравнение с аналогами

¶Особые указания

При приёме нимесулида следует контролировать функцию печени, особенно в первые недели терапии. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают с осторожностью. Одновременное употребление алкоголя повышает нагрузку на печень. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём прекращают и обращаются к врачу. Самолечение системными формами не рекомендуется.