Нимесулид: инструкция по применению¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), применяемое для купирования острой боли, снижения температуры и уменьшения воспаления. Выпускается преимущественно в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии; в ряде стран зарегистрированы также гели и ректальные суппозитории. Международное непатентованное наименование — нимесулид; торговые названия включают Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил и другие.

¶Общие сведения

Нимесулид был синтезирован в 1971 году и с 1985 года применяется в клинической практике в Европе. По химической структуре это сульфонанилид. Препарат относят к «предпочтительным» (селективным) ингибиторам ЦОГ-2: в терапевтических дозах он в большей степени подавляет ЦОГ-2, ответственную за синтез простагландинов в очаге воспаления, и в меньшей — ЦОГ-1, участвующую в защите слизистой желудка. Это снижает, но не устраняет риск желудочно-кишечных осложнений.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы и нарушением превращения арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Дополнительно нимесулид способен подавлять активность нейтрофилов и высвобождение гистамина, что усиливает противовоспалительный эффект. Обезболивающее и жаропонижающее действие наступает в среднем через 30–60 минут после приёма внутрь и сохраняется 4–6 часов. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа, период полувыведения составляет около 2–5 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Нимесулид назначают при состояниях, сопровождающихся острой болью и воспалением:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• боли в спине, люмбаго, ишиас;
• травмы, растяжения, ушибы, послеоперационная боль;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он облегчает состояние, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от формы выпуска и возраста пациента.

Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Минимальный эффективный курс — как правило, не более 7–15 дней. При необходимости длительного приёма требуется регулярный контроль функции печени. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Детям до 12 лет нимесулид в таблетированной форме противопоказан; суспензию применяют с 2 лет по назначению врача.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипертензия;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом аспирина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет (для суспензии) и до 12 лет (для таблеток);
• нарушения свёртываемости крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают пищеварительную систему: тошнота, изжога, боль в животе, диарея, реже — эрозии и язвы. Со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, головная боль, сонливость. Описаны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), повышение печёночных ферментов, редко — гепатит. При появлении желтухи, тёмной мочи, боли в правом подреберье приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействие

Нимесулид не рекомендуется сочетать с другими НПВС, включая аспирин, из-за повышенного риска осложнений. Осторожность требуется при одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин), диуретиками, гипотензивными средствами и препаратами лития — возможны изменения их действия. Алкоголь усиливает риск поражения печени и желудка. Пациентам пожилого возраста, а также лицам с заболеваниями почек и печени дозу снижают.

¶Правовой статус

В большинстве стран нимесулид отпускается по рецепту врача. В ряде государств (в частности, в некоторых странах Европейского союза) его применение ограничено из-за риска гепатотоксичности, а в отдельных случаях препарат был отозван с рынка. Самостоятельное использование без назначения специалиста не рекомендуется.