Несулимед — что это такое¶

Несулимед — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества несулимид (nesulimid), относящийся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) нового поколения с преимущественно селективным действием в отношении фермента циклооксигеназы-2. Препарат применяется в клинической практике для купирования острого болевого синдрома и воспалительных реакций при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также в послеоперационном периоде. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инъекций.

¶Общие сведения

Несулимед относится к группе «селективных ингибиторов ЦОГ-2» — подклассу НПВС, которые избирательно блокируют циклооксигеназу-2, участвующую в синтезе простагландинов воспаления, при относительно слабом влиянии на циклооксгеназу-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и регуляцию почечного кровотока. Такая селективность снижает риск гастроинтестинальных осложнений по сравнению с неселективными НПВС (ибупрофен, диклофенак, ацетилсалициловая кислота).

Международное непатентованное наименование — несулимид. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) — M01AH (коксибы и родственные селективные ингибиторы ЦОГ-2). Период полувыведения составляет в среднем 8–12 часов, что позволяет принимать препарат один-два раза в сутки.

¶История разработки

Несулимид был синтезирован в начале 2000-х годов в ходе поиска селективных ингибиторов ЦОГ-2 после того, как у ряда препаратов предыдущего поколения (в частности, рофекоксиба) были выявлены серьёзные кардиоваскулярные побочные эффекты, приведшие к отзыву с рынка. Химическая структура несулимида включает сульфонамидную группу, обеспечивающую высокое сродство к активному центру ЦОГ-2.

Клинические испытания I–III фаз проводились в период с середины 2000-х до начала 2010-х годов. Препарат был зарегистрирован в ряде стран Европы и Азии под торговым названием «Несулимед». В Российской Федерации лекарственное средство прошло процедуру государственной регистрации и внесено в Государственный реестр лекарственных средств.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект несулимида реализуется через ингибирование фермента циклооксигеназы-2. ЦОГ-2 экспрессируется в тканях при воспалении под действием цитокинов (интерлейкина-1, фактора некроза опухоли альфа) и катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландин H2 — предшественник простагландинов E2 и I2, которые вызывают боль, отёк и лихорадку.

Блокируя ЦОГ-2, несулимид:

• снижает синтез провоспалительных простагландинов;
• уменьшает болевую импульсацию в очаге воспаления;
• ослабляет отёк и местную гипертермию;
• оказывает умеренное жаропонижающее действие.

Селективность в отношении ЦОГ-2 у несулимида оценивается как высокая: соотношение концентраций, необходимых для подавления ЦОГ-1 и ЦОГ-2, превышает 50, что существенно снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

¶Показания к применению

Несулимед применяется при следующих состояниях:

Препарат предназначен для симптоматической терапии — он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к несулимиду или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• беременность (III триместр) и период лактации;
• детский возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, головная боль, повышение артериального давления, периферические отёки. Редко наблюдаются кожные аллергические реакции, нарушения функции печени, тромбоцитопения. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, несулимид с осторожностью назначают пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Лекарственные взаимодействия

Несулимед может взаимодействовать с рядом препаратов:

• антикоагулянты (варфарин) — повышается риск кровотечений;
• антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, диуретики) — снижается их эффективность;
• другие НПВС — увеличивается риск гастротоксичности;
• литий и метотрексат — повышается их концентрация в крови.

Одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется, так как это может нивелировать гастропротективный эффект селективности.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Несулимед выпускается в виде:

• таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 50 мг, 100 мг и 200 мг;
• раствора для внутримышечного введения 100 мг/2 мл.

Стандартная суточная доза для взрослых при приёме внутрь — 100–200 мг однократно или в два приёма. Длительность терапии определяется врачом и обычно не превышает 7–14 дней без пересмотра схемы лечения. При внутримышечном введении разовая доза составляет 100 мг, максимальная частота — один раз в сутки, курс — не более 3–5 дней.

¶Место в клинической практике

Несулимед рассматривается как альтернатива традиционным НПВС у пациентов с повышенным риском поражения желудочно-кишечного тракта. Вместе с тем, как и для всего класса коксибов, для него характерен потенциально повышенный риск тромботических осложнений, что требует индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус

В Российской Федерации несулимид включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Его оборот регулируется Федеральным законом № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств». Информация о препарате содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторным органом.