Найсулид — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Найсулид — торговое наименование лекарственного препарата на основе нимесулида, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяемого преимущественно для купирования острой боли и воспаления. Выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии; действующее вещество — нимесулид — селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что обеспечивает выраженный обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект при относительно меньшем влиянии на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС.

¶Действующее вещество

Нимесулид был синтезирован в 1971 году в лабораториях компании Helsinn Healthcare (Швейцария) и впервые зарегистрирован для медицинского применения в Италии в 1985 году. По химической структуре это сульфонанилид, не относящийся ни к классическим кислотным НПВС, ни к селективным ингибиторам ЦОГ-2 второго поколения (коксибам). Механизм действия основан на преимущественном подавлении активности ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов в очаге воспаления, — при более слабом влиянии на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов.

Нимесулид быстро всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме через 1,5–3 часа. Метаболизируется в печени, преимущественно с участием изофермента CYP2C9, и выводится главным образом почками. Период полувыведения составляет около 2–5 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки.

¶Показания к применению

Найсулид применяется при состояниях, сопровождающихся острой болью и воспалением:

• остеоартрит и ревматоидный артрит — для симптоматического облегчения боли и скованности;
• болевой синдром при травмах, растяжениях, вывихах, после оперативных вмешательств;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головная и зубная боль, в том числе после стоматологических процедур;
• лихорадочные состояния, сопровождающиеся воспалением верхних дыхательных путей;
• бурсит, тендинит, миалгия и другие воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет этиотропного лечения.

¶Формы выпуска и дозировка

Найсулид выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная схема для взрослых — по 100 мг два раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Курс лечения обычно ограничивается 7–15 днями; при необходимости более длительного приёма требуется контроль функции печени. Детям до 12 лет нимесулид в таблетированной форме противопоказан.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Нимесулид имеет ряд серьёзных ограничений. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• алкоголизм и наркотическая зависимость в анамнезе.

Гепатотоксичность — наиболее серьёзный риск, связанный с нимесулидом. В ряде стран (Испания, Ирландия, Финляндия) препарат был временно отозван с рынка в начале 2000-х годов после сообщений о случаях острой печёночной недостаточности. Впоследствии регуляторные органы, включая Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA), пересмотрели профиль безопасности и ограничили применение нимесулида: его рекомендовано использовать только как препарат второй линии при острой боли и не назначать длительными курсами.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для НПВС:

• со стороны ЖКТ — тошнота, изжога, диарея, боли в эпигастрии, реже — эрозии и язвы;
• со стороны печени — повышение уровня трансаминаз, гепатит, в единичных случаях — фульминантная печёночная недостаточность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, риск тромботических осложнений при длительном приёме;
• со стороны почек — задержка жидкости, нарушение клубочковой фильтрации;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость.

При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации нимесулид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается по рецепту врача. Найсулид как торговое наименование зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств; существуют и другие торговые марки с тем же действующим веществом (Найз, Нимесил, Апонил, Нимулид). Препарат не является наркотическим, психотропным или сильнодействующим средством, не подлежит предметно-количественному учёту.

Самостоятельное применение нимесулида без назначения врача не рекомендуется из-за риска гепатотоксичности и желудочно-кишечных осложнений. Особую осторожность следует соблюдать пациентам пожилого возраста, лицам с заболеваниями печени и почек, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и других НПВС.