Налгезин — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Налгезин — торговое наименование лекарственного препарата на основе напроксена, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно для symptomatic-терапии болевого синдрома и воспалительных состояний. Действующее вещество — напроксен натрия — относится к производным пропионовой кислоты и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

¶Состав и действующее вещество

Основу препарата составляет напроксен натрия — натриевая соль напроксена, которая, в отличие от напроксеновой кислоты, быстрее всасывается в желудочно-кишечном тракте. Стандартная дозировка в одной таблетке — 275 мг или 550 мг напроксена натрия, что соответствует примерно 250 мг и 500 мг напроксена соответственно. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие вещества, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающие защиту слизистой оболочки желудка и пролонгированное высвобождение.

Напроксен был синтезирован в 1967 году и с 1976 года применяется в клинической практике. Налгезин представляет собой одну из коммерческих форм этого вещества, зарегистрированную в ряде стран Европы и СНГ.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект напроксена основан на ингибировании ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; их снижение приводит к уменьшению болевых ощущений, отёка и температуры.

Ингибирование ЦОГ-1 связано с побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку этот фермент защищает слизистую оболочку желудка. Именно поэтому препараты группы НПВС рекомендуется принимать после еды и по возможности короткими курсами.

¶Показания к применению

Налгезин применяется при следующих состояниях:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, боль в спине, мышечная боль);
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, бурситы, тендиниты);
• дисменорея (болезненные менструации);
• лихорадочные состояния при простудных заболеваниях;
• послеоперационная и посттравматическая боль.

Препарат отпускается по рецепту в зависимости от дозировки и законодательства конкретной страны.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность тяжёлой степени;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для некоторых дозировок);
• повышенная чувствительность к напроксену.

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, изжога, боли в эпигастрии, головокружение, головная боль. При длительном приёме возрастает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечений, нарушений функции почек и повышения артериального давления. Одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами и кортикостероидами повышает риск осложнений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь напроксен натрия быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет 12–15 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки. Связь с белками плазмы высокая (более 99 %).

¶Место в группе НПВС

Напроксен занимает промежуточное положение между короткодействующими НПВС (ибупрофен, диклофенак) и длительнодействующими (пироксикам). По обезболивающей активности он сопоставим с ибупрофеном, но уступает диклофенаку при выраженных воспалительных процессах. Его преимущество — удобный режим дозирования и относительно предсказуемая фармакокинетика.

Среди аналогов и родственных препаратов выделяют напроксен (в виде кислоты), ибупрофен, кетопрофен, диклофенак, мелоксикам. Выбор конкретного средства определяется характером боли, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Меры предосторожности

При приёме необходимо соблюдать следующие рекомендации:

• принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством воды;
• не превышать рекомендованную дозу и длительность курса без назначения врача;
• избегать одновременного употребления алкоголя;
• с осторожностью применять при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у лиц пожилого возраста;
• при появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.

¶Правовой статус и обращение

Налгезин зарегистрирован как рецептурный препарат в большинстве стран. В некоторых государствах допускается безрецептурный отпуск малых дозировок. Информация о препарате содержится в инструкциях по медицинскому применению, одобренных национальными регуляторными органами. Самостоятельное изменение дозировки или замена препарата без консультации специалиста не рекомендуется.