Мотирон — противорвотный препарат¶

Мотирон (международное непатентованное наименование — домперидон) — лекарственный препарат из группы прокинетиков, применяемый преимущественно для устранения тошноты и рвоты, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Действующее вещество — домперидон, антагонист периферических дофаминовых рецепторов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и суспензии. Относится к рецептурным либо безрецептурным средствам в зависимости от страны и дозировки.

¶Фармакологическое действие

Домперидон блокирует дофаминовые рецепторы типа D2, расположенные преимущественно в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в триггерной зоне рвотного центра, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера. Поскольку препарат плохо проникает в центральную нервную систему, он реже вызывает экстрапирамидные расстройства по сравнению с метоклопрамидом — другим представителем той же группы.

Основные эффекты:

• усиление и учащение сокращений желудка и верхних отделов кишечника;
• ускорение опорожнения желудка;
• повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
• устранение тошноты и рвоты;
• отсутствие выраженного влияния на секрецию желудочного сока.

Период полувыведения составляет около 7–9 часов, что позволяет принимать препарат 3–4 раза в сутки. Метаболизм происходит в печени через систему цитохрома CYP3A4.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, связанных с замедленным опорожнением желудка и тошнотой:

• диспепсия, сопровождающаяся чувством переполнения, тяжестью в верхней части живота, вздутием;
• тошнота и рвота различного происхождения, в том числе функционального;
• гастроэзофагеальный рефлюкс, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод;
• тошнота, вызванная приёмом некоторых лекарств или лучевой терапией;
• замедленное опорожнение желудка при сахарном диабете (диабетический гастропарез).

При укачивании в транспорте домперидон обычно неэффективен, поскольку этот вид тошноты имеет вестибулярную природу.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к домперидону;
• опухоли гипофиза, выделяющие пролактин (пролактинома);
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость, перфорация;
• выраженные нарушения функции печени;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, эритромицина);
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы выпуска).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с повышением уровня пролактина: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Реже возникают сухость во рту, головная боль, спазмы в животе, диарея. В единичных случаях отмечались удлинение интервала QT и связанные с ним нарушения ритма сердца, что стало причиной ограничений на применение у отдельных категорий пациентов.

¶История и регулирование

Домперидон был синтезирован в 1970-х годах бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. Препарат получил распространение во многих странах Европы, Азии и Латинской Америки под различными торговыми наименованиями. Мотирон — одно из них, зарегистрированное преимущественно на рынках ряда стран.

В 2014 году Европейское агентство по лекарственным средствам пересмотрело профиль безопасности домперидона и ограничило его применение: рекомендовано использовать минимальные эффективные дозы короткими курсами, а также ужесточены противопоказания, связанные с сердечно-сосудистым риском. В ряде стран безрецептурная продажа была переведена в рецептурную.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде:

Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 40 мг. Курс лечения стараются ограничивать несколькими днями или неделями.

¶Взаимодействия

Домперидон взаимодействует с рядом лекарств:

• ингибиторы CYP3A4 (азоловые противогрибковые, макролиды) повышают концентрацию препарата в крови;
• антиаритмические средства и другие лекарства, удлиняющие интервал QT, увеличивают риск нарушений ритма;
• антациды и антисекреторные препараты снижают всасывание при одновременном приёме.

¶Место в терапии

Мотирон относится к числу распространённых противорвотных средств, применяемых при функциональных расстройствах желудка и лёгких формах тошноты. Его отличает преимущественно периферическое действие и относительно низкий риск экстрапирамидных нарушений. Вместе с тем из-за кардиальных рисков современные рекомендации предполагают взвешенное назначение, короткие курсы и учёт сопутствующих заболеваний и принимаемых препаратов. При тяжёлых состояниях, требующих подавления рвоты центрального происхождения, обычно применяют препараты других групп.