Монофазные гормональные контрацептивы¶

Монофазные контрацептивы — это гормональные противозачаточные средства, в каждой активной таблетке (или другом носителе) которых содержится одинаковая доза эстрогена и гестагена. Они относятся к классу комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и противопоставляются многофазным препаратам, где соотношение гормонов меняется по фазам цикла. Монофазные средства наиболее распространены среди комбинированных контрацептивов благодаря простоте приёма и предсказуемому действию.

¶Состав и действующие вещества

В основе монофазного препарата лежат два компонента:

• Эстроген — чаще всего этинилэстрадиол (ЭЭ) в дозах от 15 до 50 мкг, реже — эстрадиола валерат или эстрадиола гемисукцинат (природные эстрогены).
• Гестаген — синтетический прогестаген: левоноргестрел, дезогестрел, гестоден, норгестимат, дроспиренон, диеногест, ципротерона ацетат и другие.

По содержанию эстрогена выделяют:

Высокодозированные формы в качестве контрацепции применяются редко, чаще их используют в лечебных целях. Современные монофазные препараты — преимущественно низко- и микродозированные.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект монофазных средств складывается из нескольких механизмов:

1. Подавление овуляции. Гестаген блокирует пик лютеинизирующего гормона, из-за чего созревание и выход яйцеклетки не происходят.
2. Сгущение цервикальной слизи. Под действием гестагена шеечная слизь становится вязкой и непроходимой для сперматозоидов.
3. Изменение эндометрия. Слизистая оболочка матки истончается, что затрудняет имплантацию оплодотворённой яйцеклетки.

Поскольку доза гормонов в каждой таблетке одинакова, уровень препарата в крови остаётся стабильным на протяжении всего цикла приёма — это ключевое отличие от многофазных схем.

¶Схема приёма

Классический режим — 21 активная таблетка с последующим 7-дневным перерывом, во время которого возникает менструальноподобная реакция отмены. Существуют также упаковки на 24+4 и 26+2 таблетки, где перерыв сокращён или заменён приёмом плацебо, что снижает колебания гормонального фона.

Пропуск таблетки требует корректировки схемы: чем больше интервал, тем выше риск снижения контрацептивной защиты. При пропуске в первую неделю может потребоваться дополнительная барьерная контрацепция.

¶Преимущества

• Простота. Все таблетки одинаковы, их легко запомнить и не нужно путать по цвету или фазе.
• Стабильность дозы. Ровный гормональный уровень уменьшает частоту побочных эффектов, связанных с колебаниями.
• Предсказуемость цикла. Менструальноподобные кровотечения обычно регулярны и менее обильны.
• Обратимость. После отмены фертильность восстанавливается в течение нескольких месяцев.
• Дополнительные эффекты. Уменьшение дисменореи, снижение риска рака эндометрия и яичников, положительное влияние на акне и предменструальный синдром (зависит от гестагена).

¶Недостатки и риски

• Тромбоэмболические осложнения. Риск венозной тромбоэмболии повышен, особенно у курящих женщин старше 35 лет и при наследственной предрасположенности.
• Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, нагрубание молочных желёз, межменструальные кровянистые выделения в первые месяцы, снижение либидо.
• Ограничения. Не рекомендуются при мигрени с аурой, гипертонии, некоторых опухолях, в период лактации (для комбинированных форм).
• Отсутствие защиты от ИППП. Как и другие гормональные контрацептивы, монофазные средства не защищают от инфекций, передающихся половым путём.

¶Отличия от многофазных и мини-пили

Многофазные препараты имитируют естественные колебания гормонов в цикле: доза меняется в две или три фазы. Теоретически это ближе к физиологии, но на практике требует строгого соблюдения порядка приёма и чаще вызывает кровяные выделения при ошибках.

Мини-пили (гестагенные контрацептивы) содержат только прогестаген и не включают эстроген. Их назначают при противопоказаниях к эстрогенам, в частности кормящим женщинам.

Монофазные КОК занимают промежуточное положение: они проще многофазных и эффективнее мини-пили по подавлению овуляции, но не подходят женщинам с противопоказаниями к эстрогенам.

¶Классификация по поколениям гестагенов

• Первое поколение: норэтистерон, этинодиола диацетат, линестренол.
• Второе поколение: левоноргестрел, норгестрел.
• Третье поколение: дезогестрел, гестоден, норгестимат.
• Четвёртое поколение: дроспиренон, диеногест, ципротерона ацетат.

Гестагены различаются по остаточному андрогенному, антиминералокортикоидному и глюкокортикоидному действию, что влияет на профиль побочных эффектов и дополнительные лечебные свойства.

¶Применение

Помимо контрацепции, монофазные препараты используют при:

• дисменорее и обильных менструациях;
• предменструальном дисфорическом расстройстве;
• акне и гирсутизме (препараты с антиандрогенными гестагенами);
• эндометриозе и аденомиозе;
• синдроме поликистозных яичников (как компонент терапии);
• регулировании даты менструации (например, при отсрочке месячных).

Назначение и подбор препарата проводит врач после сбора анамнеза, измерения давления и оценки факторов риска. Самолечение гормональными средствами недопустимо.

¶Историческая справка

Первые комбинированные оральные контрацептивы появились в начале 1960-х годов (препарат «Эновид», США) и содержали высокие дозы гормонов. По мере накопления данных о побочных эффектах дозы эстрогена последовательно снижались, а гестагены совершенствовались. Монофазная схема стала базовой для большинства современных КОК, поскольку обеспечивает наибольшую предсказуемость и удобство приёма.