Мофлоксаксцин: антибактериальный препарат¶

Мофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа так называемых «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в лекарственных формах для перорального и внутривенного применения, в том числе под торговым наименованием «Мофлокс® 400» — таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 400 мг действующего вещества. Применяется преимущественно при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — мофлоксацин (международное непатентованное наименование, МНН). Химически представляет собой фторхинолон четвёртого поколения, содержащий в структуре атом фтора и метоксигруппу в положении 8 хинолонового ядра, что отличает его от более ранних представителей класса (ципрофлоксацина, офлоксацина).

Механизм действия связан с ингибированием двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию ДНК. Нарушение их работы приводит к необратимой остановке деления и гибели микроорганизма. Двойная мишень обусловливает низкую частоту формирования устойчивости по сравнению с препаратами, действующими на одну мишень.

¶Спектр активности

Мофлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных возбудителей:

• Грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa (умеренно).
• Грамположительные: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину), Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных), Streptococcus pyogenes.
• Внутриклеточные: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.
• Анаэробы: ограниченно; активность ниже, чем у некоторых других классов.

Слабо действует на метициллинрезистентные стафилококки (MRSA) и большинство анаэробных бактерий, что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

В клинической практике «респираторные» фторхинолоны рассматриваются как альтернатива при непереносимости или неэффективности бета-лактамов и макролидов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь мофлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Приём пищи может замедлять всасывание, поэтому таблетки рекомендуют принимать до еды или с интервалом.

Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости: лёгочную ткань, бронхиальный секрет, мочу, желчь, слюну. Связывание с белками плазмы относительно невелико. Метаболизируется частично, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Режим дозирования

Таблетки по 400 мг обычно назначают один раз в сутки. Длительность курса определяется характером инфекции и может составлять от 3 до 14 дней. При тяжёлых формах возможен переход с перорального приёма на внутривенное введение с последующим возвратом к таблетированной форме (ступенчатая терапия). Дозу корректируют при нарушениях функции почек.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к фторхинолонам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (в связи с риском поражения хрящевой ткани);
• эпилепсия и другие состояния с повышенной судорожной готовностью;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по системам организма:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, изменение вкуса.
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, нарушения настроения.
• Костно-мышечная система: тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), миалгии.
• Кожа: сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, аритмии.
• Прочие: изменения лабораторных показателей, дисбактериоз.

При появлении первых признаков тендинита или неврологических нарушений приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Мофлоксацин способен образовывать комплексы с ионами металлов, поэтому одновременный приём антацидов, содержащих алюминий и магний, препаратов железа, цинка, а также молочных продуктов снижает его всасывание. Интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с антиаритмическими средствами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. Нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают вероятность судорог.

¶Безопасность и особые указания

Фторхинолоны в целом и мофлоксацин в частности требуют осторожного применения у пациентов пожилого возраста, у лиц с заболеваниями центральной нервной системы, при сахарном диабете. Во время лечения рекомендуется избегать интенсивной инсоляции и управлять транспортными средствами с осторожностью до выяснения индивидуальной реакции. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Мофлоксацин занимает нишу препаратов резерва и средств выбора при инфекциях дыхательных путей, где он конкурирует с макролидами и бета-лактамами. Растущая антибиотикорезистентность делает рациональное использование фторхинолонов, включая мофлоксацин, предметом постоянного контроля со стороны клинических рекомендаций и органов здравоохранения. Самолечение антибактериальными средствами недопустимо и способствует распространению устойчивых штаммов.