Милдронат: инструкция и применение таблеток¶

Милдронат — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Относится к группе средств, регулирующих метаболические процессы (метаболических кардиопротекторов). Выпускается в форме капсул и раствора для инъекций; в аптечной сети встречаются капсулы по 250 мг и 500 мг, а также ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения. Препарат зарегистрирован в ряде стран, преимущественно на постсоветском пространстве, и применяется при кардиологической, неврологической и офтальмологической патологии, а также в спортивной медицине.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — естественного метаболита, предшественника карнитина. Механизм действия основан на обратимом угнетении фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии это ограничивает окисление жирных кислот и переключает энергетический обмен на более экономичный путь — окисление глюкозы, требующее меньше кислорода.

Дополнительно препарат повышает концентрацию гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами, что улучшает кровоснабжение тканей. Совокупность этих эффектов обусловливает антиангинальное, антигипоксическое и кардиопротекторное действие. При этом мельдоний не влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление в покое, что отличает его от классических антиангинальных средств.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Капсулы 500 мг применяются преимущественно при стабильных состояниях и в амбулаторной практике. Инъекционная форма используется в стационаре при острых состояниях — например, при нестабильной стенокардии или в остром периоде инфаркта миокарда.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат показан при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения);
• снижение работоспособности, физическое перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексной терапии);
• офтальмологическая патология: тромбоз центральной вены сетчатки, диабетическая ретинопатия, дегенеративные изменения сетчатки.

В спортивной медицине мельдоний применялся как средство, повышающее выносливость и ускоряющее восстановление после нагрузок. С 1 января 2016 года вещество включено Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых препаратов, что привело к ряду дисквалификаций спортсменов.

¶Способ применения и дозы

При приёме внутрь капсулы проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Приём обычно осуществляется в первой половине дня, поскольку препарат может оказывать стимулирующее действие.

Типовые схемы, приводимые в инструкции:

• при стабильной стенокардии — по 250–500 мг 2–3 раза в сутки курсом 4–6 недель;
• при хронической сердечной недостаточности — по 250–500 мг 2 раза в сутки;
• при нарушениях мозгового кровообращения — по 500 мг 1–2 раза в сутки курсом до 4–6 недель;
• при физическом перенапряжении — по 250 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Инъекционно препарат вводят по 500–1000 мг в сутки однократно или дробно, курс определяется тяжестью состояния. Переход с инъекционной формы на капсулы возможен по решению врача.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мельдонию;
• повышении внутричерепного давления (в том числе при внутричерепных опухолях, нарушениях венозного оттока);
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (данные о безопасности ограничены).

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе. При длительном приёме рекомендуется контроль функции печени и почек, а также периодический контроль показателей крови.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, как правило, выражены слабо и носят транзиторный характер. К возможным побочным действиям относятся:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, возбуждение, нарушение сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ;
• со стороны пищеварительной системы — диспепсия, сухость во рту, тошнота;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отёк.

При появлении выраженных реакций приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мельдоний усиливает действие нитратов и антигипертензивных средств, что требует осторожности при совместном назначении. Совместим с антиангинальными, антикоагулянтными и антиагрегантными препаратами. Данных о неблагоприятном взаимодействии с другими группами лекарств в инструкции не приводится.

¶Правовой статус и критика

Мельдоний не одобрен для медицинского применения Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и рядом европейских регуляторов. Включение вещества в запрещённый список WADA в 2016 году вызвало широкий резонанс: часть исследователей указывала на недостаточную доказательную базу его эргогенного эффекта, тогда как другие отмечали, что препарат мог применяться для маскировки действия иных допинговых средств. В ряде стран, включая Россию и государства Балтии, препарат остаётся зарегистрированным и доступен по рецепту.

¶Интересные факты

• Пик общественного внимания к препарату пришёлся на 2016 год, когда после его обнаружения в пробах были временно отстранены от соревнований десятки спортсменов, в том числе теннисистка Мария Шарапова.
• Мельдоний был разработан в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.
• Период полувыведения препарата составляет несколько часов, однако следовые концентрации могут определяться в организме длительное время, что и стало причиной допинговых скандалов.