Милдронат: история латвийского препарата¶

Милдронат — лекарственный препарат, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Относится к классу цитопротекторов и применяется для коррекции энергетического обмена в клетках. Препарат был разработан в Латвии в 1970-х годах и получил широкую известность как в медицинской практике на постсоветском пространстве, так и в связи с допинговыми скандалами в спорте 2010-х годов.

¶История создания

Мельдоний был синтезирован в 1975 году в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Автором разработки считается химик Ивар Калвиньш, работавший над созданием соединений, способных влиять на метаболизм клетки при повышенных нагрузках. Изначально вещество исследовалось как средство для повышения физической и умственной работоспособности, а также для поддержки тканей при кислородном голодании.

В 1976 году препарат был запатентован, а его промышленное производство наладило рижское предприятие «Олайнфарм» (позднее — АО «Олайнфарм»). Торговое название «Милдронат» происходит от латышского слова, связанного с идеей мягкого (от «милдс») воздействия. В советский период препарат применялся преимущественно в военной медицине, спорте и при лечении состояний, сопровождающихся снижением энергетического обмена.

¶Механизм действия

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Его действие основано на обратимом угнетении фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и перенос длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии это ограничивает накопление токсичных продуктов окисления и переключает метаболизм на более экономичное аэробное окисление глюкозы. Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием.

¶Применение

В странах Балтии и ряде государств постсоветского пространства мельдоний зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Основные показания:

• ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе в составе комплексной терапии;
• снижение работоспособности, астенические состояния;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• кардиомиопатии различного происхождения.

В Западной Европе и США препарат в качестве лекарственного средства не зарегистрирован. В 2016 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не одобрило мельдоний, ссылаясь на недостаточную доказательную базу.

¶Допинговый скандал

1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых субстанций. Это решение вызвало широкий резонанс: в первые месяцы после вступления запрета в силу положительные пробы сдали десятки спортсменов, преимущественно из России и стран Восточной Европы. Среди наиболее известных случаев — дисквалификация теннисистки Марии Шараповой.

Позднее WADA скорректировало методику оценки: было признано, что препарат может сохраняться в организме дольше, чем считалось изначально, а его выведение происходит в несколько этапов. В 2016 году часть дисквалификаций была пересмотрена и сокращена. Само вещество осталось в запрещённом списке, поскольку рассматривается как модулятор метаболизма.

¶Производство и правовой статус

Основным производителем остаётся латвийская компания «Олайнфарм». В России выпускаются дженерики под различными торговыми названиями. В Латвии мельдоний отпускается по рецепту; в России он также относится к рецептурным препаратам. В ряде стран статус вещества различается: где-то оно доступно как лекарство, где-то — как биологически активная добавка, а в спортивном контексте запрещено повсеместно.

¶Научная дискуссия

Эффективность мельдония остаётся предметом споров. Сторонники указывают на данные клинических исследований, проведённых преимущественно в Восточной Европе, и на многолетнюю практику применения. Критики отмечают ограниченное число независимых рандомизированных испытаний, соответствующих западным стандартам доказательной медицины, и указывают на возможный эффект плацебо. Европейское агентство по лекарственным средствам неоднократно запрашивало дополнительные данные о безопасности и пользе препарата.