Метопролол в инъекционной форме¶

Метопролол — лекарственное средство из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемое в том числе в виде инъекционных форм (раствор для внутривенного введения). Инъекционный метопролол используется в клинической практике для быстрого купирования нарушений ритма сердца, снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на миокард в ситуациях, когда пероральный приём невозможен или требуется немедленный эффект. Международное непатентованное наименование — метопролол; выпускается в виде солей — тартрата и сукцината, при этом для инъекций применяется преимущественно тартрат.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Метопролол относится к кардиоселективным бета-1-адреноблокаторам. Он блокирует бета-1-адренорецепторы миокарда, что приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению атриовентрикулярной проводимости;
• снижению потребности миокарда в кислороде;
• уменьшению секреции ренина и, как следствие, снижению артериального давления.

Селективность означает преимущественное действие на бета-1-рецепторы сердца при меньшем влиянии на бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов, однако при высоких дозах селективность частично утрачивается. Метопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием в терапевтических дозах.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для применения в условиях стационара, чаще в отделениях интенсивной терапии и кардиологии. Типичные показания:

Внутривенное введение применяется, когда требуется быстрый и управляемый эффект, а также когда пациент не может принимать препарат внутрь.

¶Способ применения и дозы

Инструкция по применению предполагает индивидуальный подбор дозы. Общие принципы:

• препарат вводится внутривенно медленно, обычно струйно или капельно, под контролем ЭКГ, артериального давления и частоты пульса;
• начальная доза для взрослых при тахиаритмиях нередко составляет 5 мг с возможным повторным введением с интервалом в несколько минут, суммарно до 10–15 мг;
• скорость введения не должна быть высокой — быстрое введение повышает риск брадикардии и гипотензии;
• при необходимости переходят на пероральный приём.

Точные дозировки, кратность и длительность определяет врач с учётом состояния пациента, массы тела, функции печени и почек, сопутствующей терапии. Самостоятельное применение инъекционной формы недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия (обычно менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная гипотензия;
• тяжёлая бронхиальная астма и обструктивные заболевания лёгких;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

Осторожность требуется при сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, феохромоцитоме, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при инъекционном введении развиваются быстрее, чем при пероральном приёме. Наиболее значимые:

• брадикардия, гипотензия, головокружение;
• атриовентрикулярная блокада, усугубление сердечной недостаточности;
• тошнота, слабость, утомляемость;
• бронхоспазм (реже, чем у неселективных бета-блокаторов);
• похолодание конечностей, нарушения сна, депрессивные состояния;
• аллергические реакции.

При передозировке возможны выраженная брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, потеря сознания. Терапия симптоматическая, включая применение атропина, адренергических средств, при необходимости — кардиостимуляция.

¶Взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом лекарств:

• верапамил и дилтиазем усиливают брадикардию и риск блокады;
• другие антигипертензивные средства усиливают гипотензию;
• ингибиторы МАО, клонидин, резерпин изменяют эффект;
• нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивное действие;
• средства для общей анестезии повышают риск угнетения миокарда.

Отмена препарата должна проводиться постепенно из-за риска синдрома отмены.

¶Особенности и меры предосторожности

Инъекционная форма применяется исключительно медицинским персоналом. Во время введения необходим мониторинг гемодинамики. У пациентов с феохромоцитомой метопролол назначают только после блокады альфа-адренорецепторов. При сахарном диабете препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). Вождение транспорта и работа с механизмами в период лечения не рекомендуются. Хранение раствора осуществляется в соответствии с условиями, указанными производителем, обычно в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Формы выпуска и статус

Метопролол выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций. Инъекционные формы зарегистрированы в России и ряде других стран; конкретные торговые наименования и концентрации различаются у производителей. Препарат отпускается по рецепту. Информация о дозах и схемах лечения в инструкции носит справочный характер и не заменяет назначения врача.