Метопролол: инструкция и применение у взрослых¶

Метопролол — лекарственное средство из группы селективных бета1-адреноблокаторов, применяемое преимущественно при сердечно-сосудистых заболеваниях. Действующее вещество выпускается в форме тартрата и сукцината, из которых изготавливают таблетки для приёма внутрь, а также растворы для инъекций. Метопролол уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает артериальное давление и потребность миокарда в кислороде, что определяет его терапевтическое значение при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии и ряде нарушений ритма.

¶Фармакологическое действие

Метопролол блокирует бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердце. Это приводит к уменьшению силы и частоты сердечных сокращений, замедлению атриовентрикулярной проводимости и снижению сердечного выброса. В результате падает артериальное давление и уменьшается потребление кислорода миокардом. Селективность означает, что в терапевтических дозах препарат слабее влияет на бета2-рецепторы бронхов и сосудов, чем неселективные бета-блокаторы, однако при повышении дозы селективность частично утрачивается.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами в клинически значимой степени. Две лекарственные формы различаются по фармакокинетике: тартрат метопролола действует относительно коротко, сукцинат — это форма замедленного высвобождения с продолжительным эффектом.

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкции, метопролол назначают взрослым при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения и профилактику приступов;
• инфаркт миокарда — раннее лечение и вторичная профилактика после перенесённого события;
• нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии, тахикардия, в том числе при тиреотоксикозе;
• хроническая сердечная недостаточность (только форма сукцината замедленного высвобождения, в стабильном состоянии);
• профилактика приступов мигрени;
• функциональные расстройства с ощущением сердцебиения.

Назначение и подбор дозы производит врач; самостоятельное применение недопустимо.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• выраженную брадикардию (обычно менее 50–55 ударов в минуту);
• атриовентрикулярную блокаду II и III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, выраженную артериальную гипотензию;
• острую сердечную недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• бронхиальную астму и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• нелеченый феохромоцитом; тяжёлую печёночную недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, обычно во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от формы препарата, диагноза и переносимости.

Ориентировочные схемы для взрослых:

Дозу повышают постепенно, ориентируясь на частоту пульса и уровень артериального давления. При отмене препарата дозу снижают плавно в течение нескольких дней, поскольку резкое прекращение приёма может спровоцировать обострение стенокардии, тахикардию и повышение давления.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение давления, ощущение холода в конечностях, нарушения проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, снижение концентрации, редко — депрессия;
• со стороны пищеварения: тошнота, боль в животе, запор или диарея;
• со стороны дыхания: одышка, бронхоспазм при предрасположенности;
• прочие: кожные реакции, снижение толерантности к физической нагрузке, редко — нарушения зрения.

При появлении выраженной брадикардии, обмороков или признаков бронхоспазма требуется медицинская помощь.

¶Особые указания и взаимодействия

Метопролол с осторожностью применяют при сахарном диабете: он может маскировать симптомы гипогликемии (прежде всего тахикардию). При тиреотоксикозе резкая отмена способна усилить симптомы. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями препарат назначают только при отсутствии альтернативы.

Значимые взаимодействия:

• с верапамилом и дилтиаземом — риск выраженной брадикардии и блокады;
• с другими гипотензивными средствами — усиление снижения давления;
• с ингибиторами МАО — опасность гипертонического криза;
• с нестероидными противовоспалительными средствами — ослабление гипотензивного эффекта;
• с индукторами и ингибиторами ферментов печени (например, рифампицином, циметидином) — изменение концентрации препарата в крови.

Вождение транспорта и работа с механизмами в начале терапии требуют осторожности из-за возможного головокружения и снижения внимания.

¶Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания. Требуется немедленная медицинская помощь; антидотом служат атропин и другие средства, применяемые в стационаре.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей. Срок годности определяется на упаковке конкретного лекарственного средства.