Метоклопрамид в таблетках 5 мг¶

Метоклопрамид — синтетическое лекарственное средство из группы прокинетиков и противорвотных препаратов; производное ортопрокаинамида. Применяется в форме таблеток, в том числе дозировкой 5 мг, для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Относится к рецептурным препаратам в большинстве стран; в России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Общая характеристика

Метоклопрамид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Международное непатентованное наименование — метоклопрамид (metoclopramide). Химическое название — 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамид. Молекулярная масса — около 299,8 г/моль.

Таблетки по 5 мг — одна из распространённых дозировок; выпускаются также формы по 10 мг, растворы для инъекций (2 мг/мл), а в некоторых странах — сиропы и капли. Таблетка 5 мг содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчёте на действующее вещество; вспомогательные компоненты обычно включают лактозу, крахмал, магния стеарат и другие формообразующие вещества.

¶Механизм действия

Метоклопрамид блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра и в хеморецепторной пусковой зоне, чем объясняется его противорвотный эффект. Одновременно он является антагонистом серотониновых рецепторов 5-HT3 и агонистом 5-HT4, что усиливает высвобождение ацетилхолина в гладкой мускулатуре желудка и кишечника.

Действие на верхние отделы пищеварительного тракта проявляется:

• ускорением опорожнения желудка;
• повышением тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
• усилением перистальтики двенадцатиперстной и тощей кишки;
• снижением заброса содержимого желудка в пищевод.

Препарат не влияет существенно на моторику толстой кишки и не стимулирует секрецию желудочного сока.

¶Показания к применению

Таблетки 5 мг применяются, как правило, у взрослых и детей старшего возраста при состояниях, требующих устранения тошноты и рвоты:

• тошнота и рвота при гастроэзофагеальном рефлюксе, гастрите, язвенной болезни;
• рвота после операций и при лучевой терапии;
• тошнота при мигрени (в комбинации с анальгетиками);
• диабетический гастропарез;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта;
• тошнота, вызванная приёмом некоторых лекарств.

Дозировка 5 мг обычно назначается при лёгких формах или как стартовая у чувствительных пациентов; при выраженной симптоматике чаще используют 10 мг.

¶Дозирование и приём

Таблетки принимают внутрь, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Типовая схема для взрослых — 5–10 мг до 3–4 раз в сутки; максимальная суточная доза обычно не превышает 30–40 мг. Курс лечения ограничивают 5 днями из-за риска экстрапирамидных нарушений.

У детей дозу рассчитывают по массе тела; форма 5 мг может применяться у детей старшего возраста по назначению врача. У пациентов с почечной недостаточностью дозу снижают, поскольку препарат выводится преимущественно почками.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь метоклопрамид быстро и почти полностью всасывается; биодоступность составляет 60–80 % из-за пресистемного метаболизма. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — 4–6 часов, у пожилых и при почечной недостаточности удлиняется. Связь с белками плазмы — около 30 %. Метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с блокадой дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе:

• экстрапирамидные расстройства (дистония, акатизия, паркинсонизм), особенно у молодых и пожилых;
• поздняя дискинезия при длительном приёме;
• сонливость, беспокойство, депрессия;
• гиперпролактинемия с галактореей и нарушением менструального цикла;
• сухость во рту, запор, диарея.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, кишечная непроходимость, перфорация желудка, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона, беременность в первом триместре, детский возраст до определённого порога (зависит от инструкции производителя). Не рекомендуется сочетание с алкоголем и препаратами, угнетающими ЦНС.

¶Взаимодействия

Метоклопрамид ускоряет опорожнение желудка, что меняет всасывание других лекарств: ускоряется действие парацетамола и некоторых антибиотиков, замедляется — дигоксина. Антагонизм возможен с антихолинергическими средствами. Опасно сочетание с нейролептиками и другими дофаминоблокаторами из-за суммации экстрапирамидных эффектов. Серотонинергические препараты повышают риск серотонинового синдрома.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 5 мг выпускаются в контурных ячейковых упаковках по 10, 20, 30 или 50 штук. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно 2–3 года. Отпускается по рецепту.

¶Правовой статус и аналоги

В России метоклопрамид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Существуют многочисленные дженерики под торговыми наименованиями «Церукал», «Реглан», «Метоклопрамид». Близкие по действию препараты — домперидон и итоприд — отличаются профилем безопасности, в частности меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер.