Метилпреднизолон в таблетированной форме¶

Метилпреднизолон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС), применяемый в медицине в виде таблеток, инъекций и других лекарственных форм. Таблетированные препараты относятся к системным ГКС средней продолжительности действия и используются для подавления воспалительных, аллергических и аутоиммунных реакций, а также для заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников. Действующее вещество — метилпреднизолон (международное непатентованное наименование); торговые названия включают Метипред, Медрол и другие.

¶Фармакологические свойства

Метилпреднизолон — производное преднизолона, модифицированное для усиления противовоспалительного эффекта и снижения минералокортикоидной активности (задержки натрия и воды). Механизм действия связан со связыванием с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток и последующим влиянием на экспрессию генов: подавлением синтеза провоспалительных цитокинов, снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления, стабилизацией мембран лизосом и торможением выброса медиаторов аллергии.

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность высокая. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками. Период полувыведения — около 2–3 часов, однако биологический эффект сохраняется значительно дольше, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки или через день.

По силе противовоспалительного действия метилпреднизолон примерно в 5 раз превосходит гидрокортизон и сопоставим с преднизолоном; при этом он слабее влияет на водно-солевой обмен.

¶Для чего назначают

Таблетированные формы применяют при состояниях, требующих системного подавления иммунного ответа или воспаления. Основные группы показаний:

• Ревматологические и аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системные васкулиты, полимиозит, ревматическая полимиалгия.
• Аллергические состояния: тяжёлые формы бронхиальной астмы, аллергический ринит в период обострения, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактические реакции после купирования острого состояния.
• Заболевания кожи: атопический дерматит, псориаз, экзема, тяжёлые формы аллергодерматозов.
• Эндокринные нарушения: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (заместительная терапия), врождённая гиперплазия надпочечников.
• Гематологические заболевания: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, некоторые лейкозы и лимфомы (в составе комбинированной терапии).
• Заболевания органов дыхания: саркоидоз, фиброзирующий альвеолит, обострения хронической обструктивной болезни лёгких.
• Неврологические состояния: рассеянный склероз в период обострения, отёк мозга, миастения.
• Трансплантология: профилактика реакции отторжения пересаженных органов в сочетании с другими иммуносупрессантами.
• Офтальмология: тяжёлые увеиты, кератиты, не поддающиеся местной терапии.

В каждом случае решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска; самостоятельный приём недопустим.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально и зависят от заболевания, его тяжести и фазы. При обострениях применяют высокие дозы (до 1 г в сутки кратковременно, так называемая пульс-терапия — обычно в инъекционной форме), при хронических состояниях — поддерживающие (4–16 мг в сутки). Таблетки принимают внутрь, как правило, утром, что имитирует естественный суточный ритм выработки кортизола. При длительной терапии используют схему приёма через день для уменьшения угнетения надпочечников.

Отмену проводят постепенно: резкое прекращение приёма после длительного курса может вызвать синдром отмены и острую надпочечниковую недостаточность.

¶Побочные эффекты и ограничения

При кратковременном приёме нежелательные реакции редки. Длительная терапия сопровождается риском:

• повышения артериального давления, задержки жидкости;
• гипергликемии, обострения сахарного диабета;
• остеопороза, мышечной слабости;
• язвообразования в желудке и двенадцатиперстной кишке;
• снижения иммунитета и повышенной восприимчивости к инфекциям;
• нарушений сна, возбудимости, депрессии;
• катаракты и глаукомы;
• угнетения функции надпочечников.

Противопоказания включают системные грибковые инфекции, острые вирусные и бактериальные процессы без адекватной антимикробной терапии, ряд состояний при живых вакцинах. С осторожностью назначают при беременности, в детском возрасте, при диабете, туберкулёзе, глаукоме.

¶Особенности применения

Пациентам, принимающим таблетки метилпреднизолона длительно, рекомендуется контроль артериального давления, уровня глюкозы и электролитов крови, плотности костной ткани, регулярные осмотры окулиста. При контакте с инфекционными больными требуется повышенная настороженность. Вакцинация живыми вакцинами во время терапии противопоказана.

Метилпреднизолон способен взаимодействовать с нестероидными противовоспалительными средствами (риск язв), диуретиками (потеря калия), пероральными гипогликемическими препаратами (ослабление эффекта), рифампицином и некоторыми противосудорожными средствами (ускорение метаболизма).

Препарат отпускается по рецепту. Информация о показаниях носит справочный характер и не заменяет консультацию врача.