Мельдоний в капсулах: инструкция и свойства¶

Мельдоний — лекарственное средство, применяемое в кардиологии и неврологии, структурный аналог гамма-бутиробетаина (предшественника карнитина). Выпускается в форме капсул, таблеток и раствора для инъекций; капсулы обычно содержат 250 или 500 мг действующего вещества. В международной практике известен также под названиями милдронат и мельдоний дигидрат. Препарат относится к группе цитопротекторов и антигипоксантов, то есть средств, влияющих на энергетический обмен клетки.

¶Общие сведения

Действующее вещество — мельдония дигидрат. Химически это синтетическое производное гамма-бутиробетаина, впервые синтезированное в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. Автором разработки считается химик Ивар Калвиньш. Препарат длительное время выпускался под торговым наименованием «Милдронат» и применялся преимущественно в странах бывшего СССР и Восточной Европы.

Стандартная капсула содержит 250 мг или 500 мг активного вещества. Вспомогательные компоненты могут различаться у разных производителей и обычно включают наполнители, антислеживающие агенты и компоненты оболочки капсулы.

¶Механизм действия

Мельдоний блокирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, вследствие чего снижается синтез карнитина из гамма-бутиробетаина. Карнитин участвует в транспорте жирных кислот в митохондрии, где они окисляются с образованием энергии. При подавлении этого пути клетка переключается на альтернативные источники энергии — в частности, на окисление глюкозы.

Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием. Это связывают с уменьшением периферического сопротивления сосудов и улучшением кровоснабжения тканей. Кроме того, препарату приписывают антиоксидантные и антигипоксические эффекты — способность повышать устойчивость клеток к недостатку кислорода.

Следует учитывать, что часть механизмов действия остаётся предметом дискуссий в научной литературе, а доказательная база по ряду показаний оценивается неоднозначно.

¶Показания

В инструкциях производителей, зарегистрированных в странах СНГ, перечисляются следующие показания:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиалгия на фоне дистрофических изменений миокарда;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе в восстановительном периоде после инсульта;
• вегетососудистая дистония;
• снижение работоспособности, повышенные физические и умственные нагрузки;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• диабетическая и гипертоническая ретинопатия.

Применение при большинстве перечисленных состояний предполагает назначение врачом и сочетание с другими препаратами.

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, до еды, запивая водой. Типовые схемы, приводимые в инструкциях:

Курс лечения обычно составляет от 4 до 6 недель; при необходимости его повторяют. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 1000–1500 мг. При пропуске приёма очередную дозу не удваивают. Точные схемы определяет лечащий врач с учётом состояния пациента.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата;
• повышение внутричерепного давления, вызванное нарушением венозного оттока или внутричерепными опухолями;
• органические поражения центральной нервной системы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с недостатком данных).

С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек, а также при склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, редко — спутанность сознания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение или повышение артериального давления, боль в груди;
• со стороны пищеварения: диспепсия, сухость во рту, тошнота, изжога, неприятный привкус;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отёк;
• общие: слабость, потливость, озноб, мышечный тонус.

При появлении выраженных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Препарат может давать положительный результат при допинг-тестировании. С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций класса S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов; часть из них позднее была оправдана в связи с данными о длительном выведении вещества из организма. Спортсменам следует учитывать этот фактор при назначении препарата.

При управлении транспортными средствами и работе с механизмами рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможны головокружение и снижение концентрации внимания. Данных о взаимодействии с алкоголем недостаточно; одновременный приём не рекомендуется.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мельдоний может усиливать действие нитратов и некоторых гипотензивных средств, что требует контроля артериального давления. При совместном применении с антиангинальными препаратами возможно развитие тахикардии и умеренной гипотензии. Совместимость с другими лекарствами оценивается индивидуально.

¶Формы выпуска и хранение

Помимо капсул по 250 и 500 мг, выпускаются таблетки и растворы для внутривенного и внутримышечного введения (100 мг/мл). Капсулы хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности устанавливается изготовителем и указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя. Отпускается по рецепту.