Лозалван: лекарственный препарат лозартан¶

Лозалван — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лозартан калия. Относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в различных дозировках.

¶Действующее вещество

Лозартан калия — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT1. Ангиотензин II — один из наиболее мощных эндогенных вазоконстрикторов; он сужает сосуды, стимулирует секрецию альдостерона, задерживает натрий и воду и способствует ремоделированию сердечной мышцы и сосудистой стенки. Блокируя AT1-рецепторы, лозартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на миокард.

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), лозартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает характерный для этой группы сухой кашель. Это одна из причин, по которой сартаны назначают пациентам, плохо переносящим иАПФ.

¶История и разработка

Лозартан был синтезирован в конце 1980-х годов в компании DuPont Merck. Он стал первым представителем класса блокаторов рецепторов ангиотензина II, одобренным для клинического применения: разрешение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) было получено в 1995 году. Появление лозартана открыло новое направление в лечении сердечно-сосудистых заболеваний и положило начало целому семейству сартанов — валсартану, ирбесартану, кандесартану, телмисартану и другим.

После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появились многочисленные дженерики, одним из которых является лозалван. Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны подтверждать биоэквивалентность оригинальному препарату.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости иАПФ;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией;
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

Препарат может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) и другими гипотензивными средствами.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Лозартан и его активный метаболит (EXP-3174) конкурентно блокируют AT1-рецепторы, устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II. Это ведёт к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшению секреции альдостерона и задержки жидкости. Препарат не угнетает ангиотензинпревращающий фермент и не влияет на уровень брадикинина.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность невысока и составляет около 33 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Вещество интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, который в 10–40 раз активнее исходного соединения. Период полувыведения лозартана — около 2 часов, активного метаболита — 6–9 часов. Выводится преимущественно с мочой и желчью.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к лозартану или другим компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• выраженной гипотензии и дегидратации;
• одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью назначают при стенозе почечных артерий, гиперкалиемии, сниженном объёме циркулирующей крови, а также в детском возрасте (эффективность и безопасность у детей изучены ограниченно).

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций относительно узок. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение и головная боль;
• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• утомляемость;
• нарушения функции почек;
• в редких случаях — ангионевротический отёк.

При передозировке возможны выраженное снижение давления и тахикардия; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Лекарственные взаимодействия

Лозартан может усиливать действие других гипотензивных средств. Одновременный приём калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или заменителей соли повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты способны ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Совместное применение с препаратами лития требует контроля концентрации лития в крови.

¶Формы выпуска и дозирование

Лозалван выпускается в виде таблеток по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 50 мг один раз в сутки; при необходимости дозу повышают до 100 мг в сутки. При сердечной недостаточности начинают с 12,5 мг с постепенным увеличением. Дозировку подбирает врач с учётом индивидуальных показателей пациента.

¶Место в терапии

Сартаны, включая лозартан, занимают важное место в арсенале средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Они служат альтернативой иАПФ при непереносимости последних и широко применяются в кардиологической и нефрологической практике. Лозалван как дженерик делает терапию более доступной для пациентов, сохраняя при этом основные клинические преимущества действующего вещества.