Лоратадин ШТАДА — антигистаминный препарат¶

Лоратадин ШТАДА — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества лоратадин. Относится к группе антигистаминных средств второго поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов). Выпускается российской фармацевтической компанией «ШТАДА Фарм» (Stada) в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций — сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также в составе комплексной терапии ряда аллергодерматозов.

¶Действующее вещество

Лоратадин — синтетическое производное пиперидина, трициклический антигистаминный препарат. Его молекулярная формула — C₂₂H₂₃ClN₂O₂, молярная масса — 382,88 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. В организме лоратадин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6, образуя активный метаболит дезлоратадин, который и обеспечивает основное антигистаминное действие.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании периферических H1-гистаминовых рецепторов. Это препятствует связыванию гистамина — медиатора, высвобождающегося из тучных клеток при аллергической реакции, — и тем самым снижает проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. В отличие от препаратов первого поколения, лоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает выраженной сонливости.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь лоратадин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа, а у дезлоратадина — через 1,5–3,5 часа. Приём пищи может незначительно замедлять всасывание, но не влияет на конечную биодоступность. Связывание с белками плазмы высокое — около 97–99 %.

Период полувыведения лоратадина составляет в среднем 8–14 часов, активного метаболита — до 17–24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения увеличивается, что требует корректировки режима дозирования.

Антигистаминный эффект развивается в течение 30–60 минут после приёма, достигает максимума через 8–12 часов и сохраняется до 24 часов. При длительном применении устойчивость к препарату (тахифилаксия) не развивается.

¶Показания к применению

Лоратадин ШТАДА применяется при следующих состояниях:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• кожный зуд различного происхождения;
• псевдоаллергические реакции;
• зудящие дерматозы (в составе комплексной терапии);
• отёк Квинке (в качестве вспомогательного средства).

Препарат также используется для профилактики сезонных аллергий — приём начинают до предполагаемого контакта с аллергеном.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам таблетки, детский возраст до 3 лет (для стандартной таблеточной формы), период грудного вскармливания, а также наследственные нарушения обмена веществ, например непереносимость лактозы, поскольку в составе таблеток присутствует лактоза.

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, при почечной недостаточности. В период беременности применение возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В отличие от антигистаминных средств первого поколения, лоратадин минимально влияет на центральную нервную систему. Тем не менее в отдельных случаях возможны головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость. Редко наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диспепсия. У детей изредка отмечаются возбудимость и головная боль. При превышении рекомендованных доз возможно усиление сонливости и тахикардия.

¶Форма выпуска и дозировка

Лоратадин ШТАДА выпускается в виде таблеток, содержащих 10 мг лоратадина. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по одной таблетке один раз в сутки. Детям от 3 до 12 лет при массе тела более 30 кг — также 10 мг в сутки; при массе тела менее 30 кг дозу подбирает врач. Таблетку принимают независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды.

Упаковки выпускаются в различных вариантах — по 7, 10, 20, 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках, помещённых в картонную пачку. Условия хранения — сухое, защищённое от света место при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Лоратадин относится ко второму поколению антигистаминных средств наряду с цетиризином, фексофенадином и эбастином. Его отличают длительное действие, отсутствие выраженного седативного эффекта и удобный режим дозирования. По сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) лоратадин реже вызывает сонливость и не усиливает действие алкоголя столь заметно, хотя сочетание с алкоголем всё же не рекомендуется.

Активный метаболит лоратадина — дезлоратадин — выпускается как самостоятельный препарат и обладает сопоставимой или несколько большей эффективностью при меньшем количестве побочных эффектов. Тем не менее лоратадин остаётся одним из наиболее доступных и широко применяемых антигистаминных средств, в том числе в форме безрецептурного отпуска.

¶Производитель

«ШТАДА Фарм» — российское фармацевтическое предприятие, входящее в международную группу STADA Arzneimittel AG (Германия). Производственные площадки компании расположены в России, в частности в Нижегородской области. Ассортимент включает дженерики и препараты собственной разработки в различных терапевтических группах. Лоратадин ШТАДА является одним из дженерических препаратов лоратадина, представленных на российском фармацевтическом рынке наряду с продукцией других производителей.