Левоцетиризин: антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин — антигистаминное лекарственное средство, энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина, относящееся к группе селективных антагонистов периферических H1-рецепторов гистамина второго поколения. Применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний — круглогодичного и сезонного аллергического ринита, крапивницы, зуда и связанных с ними проявлений. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, а также в форме капель для приёма внутрь. Дигидрохлорид — наиболее распространённая соль, используемая в готовых лекарственных формах.

¶Общие сведения

Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид. Молекулярная масса около 461, а химически это производное пиперазина. В отличие от цетиризина, представляющего собой рацемическую смесь двух изомеров, левоцетиризин содержит только активный левовращающий энантиомер. Именно этот изомер обеспечивает основное терапевтическое действие, тогда как правовращающий (декстроцетиризин) практически неактивен. За счёт этого при половинной дозе достигается эффект, сопоставимый с цетиризином.

Препарат относится к безрецептурным или рецептурным средствам в зависимости от страны и конкретной лекарственной формы; в России и ряде стран СНГ отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции. Он взаимодействует с H1-рецепторами, расположенными в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях, что приводит к расширению сосудов, повышению проницаемости капилляров, отёку, зуду и спазму бронхов.

Левоцетиризин конкурентно блокирует эти рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина. В результате уменьшаются сосудистая проницаемость, отёк тканей, зуд и чихание. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно меньше сонливости, чем антигистаминные средства первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

Действие начинается через 20–60 минут после приёма, максимум концентрации в плазме достигается примерно через час. Период полувыведения составляет 7–9 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы, в том числе атопический дерматит;
• отёк Квинке и другие аллергические реакции в составе комплексной терапии.

Иногда назначается при поллинозе и для профилактики сезонных обострений.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Капли дозируют в миллилитрах: взрослым обычно 20 капель в сутки.

Для детей дозировка подбирается по возрасту и массе тела. У детей от 2 до 6 лет применяются, как правило, только капли, при этом суточная доза делится на два приёма. У пожилых пациентов при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции почек дозу снижают, поскольку препарат выводится преимущественно почками. При тяжёлой почечной недостаточности применение ограничено.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет для таблеток (для капель — до 2 лет);
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени, эпилепсии, склонности к задержке мочи.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, утомляемость, сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• редко — тахикардия, повышение артериального давления, аллергические реакции, нарушения зрения.

При передозировке у взрослых возможны сонливость, у детей — возбуждение и беспокойство. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Левоцетиризин усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему: снотворных, транквилизаторов, алкоголя. Одновременный приём с алкоголем не рекомендуется, так как повышается риск снижения внимания и сонливости.

Взаимодействие с теофиллином и некоторыми макролидами изучено недостаточно; при необходимости совместного применения требуется наблюдение врача. Препарат не влияет на метаболизм других лекарств через систему цитохрома P450, поскольку почти не подвергается печёночному метаболизму.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, особенно в первые дни приёма и при сочетании с алкоголем.

При наличии заболеваний почек или печени необходима консультация врача для корректировки дозы. Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного применения: при сохранении симптомов более нескольких дней следует обратиться за медицинской помощью.

¶Формы выпуска и хранение

Левоцетиризина дигидрохлорид выпускается в виде таблеток по 5 мг и капель для приёма внутрь (5 мг/мл). Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Место среди антигистаминных средств

Левоцетиризин относится к антигистаминным препаратам второго поколения наряду с лоратадином, дезлоратадином, фексофенадином и биластином. По сравнению с препаратами первого поколения он реже вызывает седативный эффект и действует дольше. По сравнению с цетиризином позволяет использовать меньшую дозу при сопоставимой эффективности, что снижает общую лекарственную нагрузку на организм.

Выбор конкретного препарата, дозировка и длительность курса определяются врачом с учётом характера аллергии, возраста пациента и сопутствующих заболеваний.