Левосином — лекарственное средство¶

Левосином (международное непатентованное наименование — левофлоксацин) — антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе фторхинолонов третьего поколения (так называемых «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Действующее вещество — левофлоксацин, являющийся левовращающим изомером офлоксацина. Препарат применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и ряда других локализаций. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Левофлоксацин — синтетическое антимикробное средство из класса фторхинолонов. Молекула представляет собой L-изомер офлоксацина; именно этот изомер обеспечивает основную антибактериальную активность, тогда как правовращающий изомер практически неактивен. По этой причине левофлоксацин примерно вдвое активнее рацемического офлоксацина в расчёте на единицу массы.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию бактериальной ДНК. Их блокирование приводит к нарушению синтеза ДНК и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их размножение.

Спектр активности включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе:

• Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к пенициллину;
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы);
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.

Препарат активен в отношении возбудителей туберкулёза и ряда внутриклеточных патогенов, что используется в схемах лечения отдельных форм туберкулёза.

¶Показания к применению

Левофлоксацин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

В клинической практике препарат часто рассматривают как резервное средство, когда возбудитель устойчив к антибиотикам более ранних групп либо когда применение последних невозможно из-за аллергии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность приближается к 99 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Пища незначительно влияет на всасывание. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, слизистую оболочку бронхов, мокроту, кожу, предстательную железу, костную ткань, спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет около 30–40 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — около 6–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к фторхинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с судорожным синдромом;
• тендинит (воспаление сухожилий) в анамнезе, связанный с приёмом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет), поскольку препараты этой группы могут нарушать формирование хрящевой ткани;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, лицам с сахарным диабетом (возможны нарушения уровня глюкозы), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при миастении.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций характерен для всей группы фторхинолонов:

• Желудочно-кишечные — тошнота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса, редко — псевдомембранозный колит.
• Центральная нервная система — головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, тревожность, спутанность сознания.
• Опорно-двигательный аппарат — тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), артралгии, миалгии.
• Кожа — сыпь, зуд, фотосенсибилизация; в редких случаях — тяжёлые кожные реакции.
• Сердечно-сосудистая система — удлинение интервала QT, риск аритмий.
• Лабораторные показатели — повышение активности печёночных ферментов, изменение числа форменных элементов крови.

При появлении первых признаков тендинита или неврологических нарушений приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его не следует принимать одновременно с антацидами, содержащими алюминий и магний, препаратами железа, цинка, сукральфатом — интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог, с антиаритмическими препаратами — риск удлинения интервала QT. Совместный приём с теофиллином и варфарином требует контроля.

¶Особые указания

Препарат следует применять строго по назначению врача и не использовать при вирусных инфекциях, поскольку он не действует на вирусы. Нерациональное применение фторхинолонов способствует формированию устойчивости микроорганизмов. Во время лечения рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения. При появлении симптомов поражения сухожилий, периферической нейропатии или выраженных реакций со стороны центральной нервной системы терапию отменяют.

¶Формы выпуска и условия хранения

Левосином выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 250 и 500 мг, а также в форме раствора для инфузий. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности и точные условия указаны в инструкции производителя. Отпускается из аптек по рецепту.