Левошилд — препарат левоцетиризина¶

Левошилд® — торговое наименование лекарственного препарата на основе левоцетиризина дигидрохлорида, антигистаминного средства второго поколения, применяемого для лечения аллергических заболеваний. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для приёма внутрь. Действующее вещество относится к группе селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов и представляет собой левовращающий энантиомер цетиризина.

¶Действующее вещество

Левоцетиризин — фармакологически активный энантиомер цетиризина. Цетиризин существует в виде двух зеркальных изомеров (R- и S-форм), при этом именно R-форма (левоцетиризин) обеспечивает основное антигистаминное действие. Поскольку половина молекулы рацемического цетиризина практически не участвует в терапевтическом эффекте, применение очищенного энантиомера позволяет использовать меньшую дозу при сопоставимом действии.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-рецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, зуд и выраженность кожных реакций, а также ослабляет симптомы со стороны верхних дыхательных путей — чихание, ринорею, заложенность носа.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Приём пищи не оказывает существенного влияния на полноту всасывания, хотя может несколько замедлить достижение пиковой концентрации.

Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизируется вещество в незначительной степени, преимущественно в печени, с образованием неактивных продуктов. Основная часть препарата выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–9 часов и увеличивается при нарушении функции почек, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы и аллергические высыпания;
• отёк слизистой оболочки носа и связанные с ним симптомы.

В ряде случаев назначается при поллинозе и других состояниях, сопровождающихся повышенной выработкой гистамина.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам, а также тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. С осторожностью препарат применяется при хронических заболеваниях почек, у пациентов пожилого возраста и при склонности к задержке мочи (например, при гиперплазии предстательной железы).

Данные о безопасности применения в период беременности ограничены, поэтому назначение возможно только при явном преобладании пользы над риском. При необходимости приёма в период лактации следует учитывать, что левоцетиризин проникает в грудное молоко.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются сонливость, головная боль, сухость во рту и повышенная утомляемость. Реже наблюдаются головокружение, слабость, тахикардия, диспепсия, тошнота, кожная сыпь и зуд. В отличие от антигистаминных средств первого поколения, левоцетиризин в терапевтических дозах оказывает существенно меньшее седативное действие, однако у отдельных пациентов сонливость всё же возможна.

При превышении рекомендуемой дозы возможно усиление сонливости, беспокойства и учащённого сердцебиения. Специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия.

¶Формы выпуска и дозирование

Левошилд® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг один раз в сутки. Для детей младшего возраста дозировка определяется индивидуально лечащим врачом. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

При почечной недостаточности дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг через день, при 10–29 мл/мин — 5 мг два раза в неделю.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Левоцетиризин относится к антигистаминным средствам второго поколения, к которым также принадлежат лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин и биластин. Эти препараты характеризуются меньшей липофильностью, слабее проникают через гематоэнцефалический барьер и потому реже вызывают седацию по сравнению с димедролом, супрастином и тавегилом. Левоцетиризин отличается быстрым началом действия и высокой степенью связывания с рецепторами, что обеспечивает длительный эффект при однократном приёме в сутки.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке левоцетиризин представлен под множеством торговых наименований, среди которых Ксизал, Супрастинекс, Левоцетиризин-Тева, Гленцет, Зилола и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество в сопоставимых дозах и являются взаимозаменяемыми при условии эквивалентности по инструкции. Выбор конкретного бренда обычно определяется доступностью в аптечной сети, ценой и предпочтениями врача.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности до выяснения индивидуальной реакции на препарат. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать сонливость. Перед началом терапии при наличии хронических заболеваний почек или печени необходима консультация специалиста.

Левошилд®, как и другие рецептурные и безрецептурные антигистаминные препараты, не устраняет причину аллергии, а лишь подавляет её симптомы, поэтому при длительном течении заболевания требуется обследование для выявления аллергена и, при возможности, проведения аллерген-специфической иммунотерапии.