Левофлоксацин: раствор для внутривенного введения¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — раствор для инфузий (внутривенного введения). Применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови.

¶Общая характеристика

Левофлоксацин является левовращающим изомером офлоксацина и относится к третьему поколению фторхинолонов. Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микроорганизма и приводит к его гибели. Препарат действует бактерицидно.

Спектр активности включает грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии, в том числе Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, а также внутриклеточные возбудители (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Устойчивы к препарату, как правило, анаэробные микроорганизмы и часть штаммов синегнойной палочки.

¶Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до светло-жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета. Выпускается во флаконах (обычно 100 мл) или в полимерных контейнерах. Действующее вещество — левофлоксацин в форме гемигидрата; вспомогательные компоненты могут включать натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородную кислоту и воду для инъекций. Концентрация раствора, как правило, соответствует 5 мг левофлоксацина в 1 мл, что даёт 500 мг в 100 мл.

¶Показания к применению

Внутривенная форма применяется при инфекциях, требующих стационарного лечения или невозможности приёма таблеток:

• внебольничная пневмония тяжёлого течения;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая осложнённые;
• септицемия и бактериемия;
• обострение хронического бронхита и другие инфекции дыхательных путей;
• инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, при непереносимости пероральных форм.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом индивидуально с учётом тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Типовые схемы у взрослых:

Раствор вводится внутривенно капельно (инфузионно) в течение не менее 60 минут для дозы 500 мг и не менее 30 минут для дозы 250 мг. Медленное введение снижает риск реакций в месте инфузии и резкого падения артериального давления. Препарат обычно вводят в виде готового раствора, разводить его дополнительно, как правило, не требуется; смешивание с другими лекарственными средствами в одном флаконе не допускается.

При нормальной функции почек переход с внутривенного введения на пероральный приём возможен в те же сутки, поскольку биодоступность таблетированной формы близка к 100 %. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания с повышенной судорожной готовностью;
• поражения сухожилий, связанные с приёмом фторхинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, повышение активности печёночных ферментов. Реже отмечаются:

• тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пожилых пациентов и при одновременном приёме глюкокортикоидов);
• удлинение интервала QT и связанные с ним аритмии;
• периферическая нейропатия;
• фотосенсибилизация;
• реакции в месте инфузии — боль, покраснение, флебит;
• нарушения со стороны центральной нервной системы вплоть до судорог и психотических реакций.

¶Особые указания

Во время лечения и в период инсоляции следует избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, солями железа и цинка снижает всасывание левофлоксацина при пероральном приёме. При внутривенном введении важно учитывать возможное взаимодействие с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Отпускается по рецепту врача. Применение возможно только по назначению медицинского работника; самолечение антибактериальными препаратами недопустимо из-за риска развития резистентности микроорганизмов и нежелательных реакций.