Левофлоксацин: применение антибактериального средства¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других. Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий и глазных капель; в России распространены торговые наименования «Лефокцин», «Левофлоксацин», «Таваник» и другие.

¶Фармакологические свойства

Левофлоксацин является левовращающим изомером офлоксацина и относится к третьему поколению фторхинолонов. Механизм действия основан на подавлении двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые отвечают за репликацию и пространственную укладку ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма.

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные бактерии — Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые анаэробы и внутриклеточные паразиты.

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь, биодоступность приближается к 99 %, создаёт высокие концентрации в тканях лёгких, слизистой оболочке бронхов, мочевыводящих путях и предстательной железе. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Основные показания

Спектр применения определяется активностью в отношении респираторных возбудителей и способностью накапливаться в лёгочной ткани.

¶Инфекции дыхательных путей

• Внебольничная пневмония, в том числе тяжёлые формы, требующие стационарного лечения.
• Обострение хронической обструктивной болезни лёгких инфекционного генеза.
• Острый бактериальный синусит и обострение хронического синусита.
• Острый средний отит при неэффективности препаратов первой линии.

¶Инфекции мочевыводящих путей и почек

• Острый пиелонефрит.
• Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, включая госпитальные.
• Хронический бактериальный простатит.

¶Инфекции кожи, мягких тканей и другие

• Осложнённые инфекции кожи и подкожной клетчатки.
• Инфекции костей и суставов при подтверждённой чувствительности возбудителя.
• Туберкулёз — в составе комбинированной терапии при устойчивости микобактерий к препаратам первого ряда.
• Инфекции, вызванные синегнойной палочкой, — как часть комплексного лечения.

¶Офтальмология

Глазные капли с левофлоксацином применяются при бактериальном кератите, конъюнктивите, блефарите, а также для профилактики инфекций после офтальмологических операций.

¶Режим дозирования

Дозы и длительность курса определяет врач с учётом локализации инфекции, тяжести течения, функции почек и массы тела пациента. Типичные схемы для взрослых при приёме внутрь — 250–750 мг один раз в сутки; при внутривенном введении используют эквивалентные дозы. Курс обычно составляет от 3 до 14 дней. Препарат принимают независимо от еды, запивая достаточным количеством воды; одновременный приём с антацидами, препаратами железа, цинка и кальция снижает всасывание, поэтому между ними соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Ограничения и противопоказания

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам.
• Эпилепсия и другие состояния со снижением порога судорожной активности.
• Тендинит и разрывы сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов.
• Возраст до 18 лет — из-за риска поражения хрящевой ткани растущего организма.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлые нарушения функции почек требуют снижения дозы.

¶Нежелательные реакции

Наиболее частые побочные эффекты — тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница. Реже возникают нарушения со стороны центральной нервной системы (тревожность, спутанность сознания, судороги), фотосенсибилизация, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, изменения со стороны крови и печёночных ферментов. Особое внимание уделяется риску тендинопатии — воспаления и разрыва сухожилий, чаще ахиллова, особенно у пожилых пациентов и на фоне приёма глюкокортикоидов.

¶Особые указания

Во время лечения следует избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения. При появлении боли в сухожилиях приём препарата прекращают и обращаются к врачу. Пациентам с сахарным диабетом необходим контроль гликемии. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возбуждения центральной нервной системы.

¶Место в клинической практике

Левофлоксацин относится к препаратам резерва и применяется, когда возбудитель устойчив к средствам первой линии либо когда требуется воздействие на широкий спектр возможных патогенов. Нерациональное использование фторхинолонов ведёт к росту антибиотикорезистентности, поэтому назначение должно быть обоснованным, а курс — завершённым в предписанном объёме. Самолечение недопустимо: препарат отпускается по рецепту.