Лескол Форте — гиполипидемический препарат¶

Лескол Форте — торговое наименование гиполипидемического (липидснижающего) лекарственного средства, действующим веществом которого является розувастатин — синтетический ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Препарат применяется для снижения концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках, как правило, 5, 10, 20 и 40 мг. Относится к группе статинов — наиболее изученному классу препаратов для коррекции дислипидемий.

¶Действующее вещество

Розувастатин — полностью синтетическое монофторированное соединение, энантиомерно чистый препарат. По химической структуре близок к другим статинам, но обладает рядом особенностей: относительно низкой липофильностью, высокой селективностью к гепатоцитам и длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи.

Механизм действия основан на конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого фермента синтеза холестерина в печени. Подавление синтеза ведёт к компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усиленному захвату атерогенных липопротеинов из плазмы крови.

¶Фармакологические свойства

Розувастатин характеризуется высокой эффективностью в расчёте на миллиграмм: сопоставимое снижение ХС ЛПНП достигается при меньших дозах по сравнению с некоторыми другими статинами. Средний эффект представлен в таблице.

Абсорбция составляет примерно 20 %, биодоступность низкая из-за пресистемного метаболизма в печени. Метаболизируется преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Выводится главным образом с желчью, доля почечной экскреции невелика, что важно при нарушении функции почек.

¶Показания к применению

Основные показания:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другим методам лечения;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском атеросклероза;
• гипертриглицеридемия в качестве дополнения к диете.

Препарат назначается только по рецепту врача после оценки липидного профиля и общего сердечно-сосудистого риска.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к компонентам, активные заболевания печени и стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза, выраженные нарушения функции почек, миопатия, беременность и период грудного вскармливания, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

С осторожностью препарат применяется при наличии факторов риска рабдомиолиза: пожилой возраст, гипотиреоз, почечная недостаточность, сахарный диабет, наследственные мышечные заболевания, злоупотребление алкоголем, одновременный приём фибратов и некоторых других лекарств.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Редко возникают повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, тромбоцитопения.

Наиболее серьёзное осложнение — миопатия, в редких случаях переходящая в рабдомиолиз с развитием почечной недостаточности. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Риск нежелательных эффектов возрастает при одновременном применении с циклоспорином, некоторыми антибиотиками (кларитромицин), противогрибковыми средствами (итраконазол), ингибиторами протеаз, гемфиброзилом. Совместное использование с фибратами повышает вероятность миопатии. Антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание розувастатина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Режим дозирования

Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель до максимальной — 40 мг в сутки. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и некоторым категориям азиатского происхождения рекомендуются пониженные дозы из-за повышенной концентрации препарата в плазме.

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль, активность печёночных ферментов и уровень креатинкиназы при наличии соответствующих показаний.

¶Место в терапии

Статины, включая розувастатин, занимают центральное место в первичной и вторичной профилактике атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний. Терапия рассматривается как длительная, нередко пожизненная; самостоятельное прерывание лечения снижает его эффективность. Изменение образа жизни — диета с ограничением насыщенных жиров, регулярная физическая активность, отказ от курения — остаётся обязательным компонентом лечения и дополняет медикаментозную терапию.

¶Аналоги и взаимозаменяемость

На фармацевтическом рынке присутствуют другие препараты розувастатина под иными торговыми названиями, а также статины других действующих веществ: аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин, флувастатин. Замена одного препарата на другой, равно как и переход с оригинального средства на воспроизведённое (дженерик), должна производиться врачом с учётом эквивалентности доз и индивидуальной переносимости.