Квиапентин — лекарственное средство¶

Квиапентин — антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик) второго поколения, применяемое главным образом в психиатрии для лечения шизофрении, биполярного расстройства и ряда других состояний. Действующее вещество — кветиапин (международное непатентованное наименование, МНН; англ. quetiapine). «Квиапентин» — одно из торговых (брендовых) наименований препарата, зарегистрированных в отдельных странах; в России и большинстве государств мира наиболее распространёнными торговыми марками являются «Сероквель», «Кветиапин», «Кетиап» и другие. По химической структуре относится к производным дибензотиазепина и близок к антипсихотикам класса атипичных нейролептиков.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Международное непатентованное наименование препарата — кветиапин (в виде кветиапина фумарата). Выпускается в форме таблеток, таблеток с пролонгированным высвобождением и порошка для приготовления суспензии. Дозировка выражается в пересчёте на кветиапин (например, 25, 100, 200, 300 мг). Пролонгированные формы обозначаются аббревиатурой XR (extended release) или SR и обеспечивают более равномерную концентрацию вещества в плазме крови.

¶Механизм действия

Кветиапин является антагонистом (блокатором) нескольких типов рецепторов центральной нервной системы:

• серотониновых рецепторов подтипа 5-HT2A — основной механизм атипичного действия;
• дофаминовых рецепторов D1 и D2;
• гистаминовых H1-рецепторов, что объясняет выраженный седативный эффект;
• адренергических α1- и α2-рецепторов;
• частично — мускариновых холинорецепторов.

Соотношение блокирующего действия на серотониновые и дофаминовые рецепторы определяет «атипичный» профиль: меньший риск экстрапирамидных расстройств по сравнению с классическими нейролептиками (например, галоперидолом) при сохранении антипсихотического эффекта.

¶Показания к применению

Основные показания:

Назначение препарата, подбор дозы и отмена производятся только врачом-психиатром; самостоятельное применение недопустимо.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кветиапин быстро всасывается; пища существенно влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет около 6–7 часов (у пролонгированных форм — иной профиль). Метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4. Выводится главным образом через почки в виде метаболитов. Это важно учитывать при одновременном приёме с индукторами и ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, рифампицином), которые меняют концентрацию препарата в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, головокружение, сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов крови;
• тахикардия, запор, диспепсия.

К более редким, но серьёзным относятся: удлинение интервала QT на ЭКГ, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, метаболический синдром. Требуется регулярный контроль массы тела, уровня глюкозы, липидов и артериального давления.

¶История и разработка

Кветиапин был синтезирован в конце 1980-х годов и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1997 году под торговым наименованием «Сероквель» (Seroquel). Разработчик — компания AstraZeneca. Позднее появились пролонгированные формы (Seroquel XR, 2007), расширившие показания, в том числе при биполярной депрессии. После истечения патентной защиты в 2010-х годах появились многочисленные дженерики, в том числе под названиями вроде «Квиапентин» в отдельных национальных регистрах.

¶Правовой статус

Кветиапин включён в перечень рецептурных препаратов практически во всех странах. В России он входит в списки лекарственных средств, отпускаемых по рецепту; хранение и оборот регулируются законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах в части рецептурного отпуска. Препарат не является наркотическим средством, но бесконтрольное применение опасно.

¶Место среди антипсихотиков

Кветиапин относится к группе атипичных нейролептиков наряду с рисперидоном, оланзапином, арипипразолом, зипрасидоном. Его отличают выраженный седативный и гипотензивный эффект, относительно низкий риск экстрапирамидных нарушений, но заметное метаболическое действие. Из-за седативного профиля его часто применяют при возбуждении, бессоннице и тревоге в структуре психозов. При передозировке возможны выраженная сонливость, тахикардия, гипотензия; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶См. также

• Атипичные антипсихотики
• Шизофрения
• Биполярное расстройство
• Нейролептики