Сероквель: оригинальный препарат кветиапина¶

Сероквель — оригинальный антипсихотический лекарственный препарат, действующим веществом которого является кветиапин (кветиапина фумарат). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Разработан британской фармацевтической компанией AstraZeneca; в клиническую практику вошёл в конце 1990-х годов. Относится к группе атипичных (второго поколения) антипсихотиков и применяется преимущественно при шизофрении и биполярном расстройстве. После истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) аналоги кветиапина, тогда как Сероквель остаётся оригинальным (референтным) препаратом.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кветиапин — дибензотиазепиновое производное, по химической структуре близкое к антипсихотикам первого поколения, но обладающее иным профилем рецепторной активности. Механизм действия связывают с антагонизмом к серотониновым (5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам, а также с взаимодействием с гистаминовыми H1-, адренергическими α1- и α2-рецепторами. Соотношение блокирующего влияния на серотониновые и дофаминовые рецепторы выше, чем у типичных нейроплептиков, что лежит в основе более низкой частоты экстрапирамидных нарушений.

¶Формы выпуска и дозировки

Оригинальный препарат выпускается в виде таблеток по 25, 100, 200 и 300 мг, а также в форме таблеток пролонгированного действия (Сероквель XR). Существует и форма для внутривенного введения, применяемая ограниченно. Дозировка подбирается индивидуально; при шизофрении обычно начинают с 25 мг дважды в сутки с последующим повышением до терапевтической дозы 300–400 мг в сутки, разделённой на два приёма.

¶Показания

Основные одобренные показания:

• шизофрения (в том числе при обострениях и для поддерживающей терапии);
• биполярное расстройство — маниакальные и смешанные эпизоды, а также депрессивные фазы;
• поддерживающее лечение биполярного расстройства для профилактики рецидивов.

В ряде стран применяется также при генерализованном тревожном расстройстве и как вспомогательное средство при большом депрессивном расстройстве, однако такие назначения относятся к применению вне инструкции.

¶Побочные эффекты и безопасность

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, повышение уровня пролактина (выражено слабее, чем у многих других антипсихотиков). К серьёзным рискам относят метаболические нарушения (гипергликемия, дислипидемия), удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром, позднюю дискинезию. Требуется осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях, у пожилых пациентов с деменцией (повышен риск цереброваскулярных осложнений и смертности).

¶Место среди аналогов

После утраты патентной защиты в 2010-х годах кветиапин стал доступен в виде дженериков под множеством торговых наименований. Оригинальный Сероквель отличается от воспроизведённых препаратов подтверждённой при регистрации биоэквивалентностью и полным объёмом доклинических и клинических исследований. Различия в составе вспомогательных веществ и технологии производства могут влиять на переносимость у отдельных пациентов, хотя терапевтическая эквивалентность дженериков предполагается при соблюдении требований регистрации.

¶Правовой статус

Кветиапин включён в перечень рецептурных лекарственных средств; отпускается только по назначению врача. В Российской Федерации препарат зарегистрирован и входит в ряд перечней льготного лекарственного обеспечения. Контроль за обращением осуществляется в рамках общих норм регулирования лекарственных средств.