Кветиапин-СЗ — антипсихотический препарат¶

Кветиапин-СЗ — российский лекарственный препарат на основе кветиапина, относящийся к группе атипичных (второго поколения) антипсихотиков. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для лечения психических расстройств, прежде всего шизофрении и биполярного расстройства. Действующее вещество — кветиапин (в виде кветиапина фумарата) — является синтетическим производным дибензотиазепина и оказывает влияние на ряд нейромедиаторных систем головного мозга.

¶Действующее вещество

Кветиапин был синтезирован в конце 1980-х годов и впервые одобрен для медицинского применения в 1997 году. В России он известен под несколькими торговыми наименованиями, среди которых «Сероквель» (оригинальный препарат) и ряд дженериков, к которым относится «Кветиапин-СЗ». Суффикс «СЗ» в названии указывает на производителя — российскую фармацевтическую компанию «Северная звезда».

По химической структуре кветиапин близок к некоторым антидепрессантам и антигистаминным средствам. Его молекула взаимодействует с серотониновыми (5-HT2A), дофаминовыми (D1, D2), гистаминовыми (H1) и адренергическими (α1, α2) рецепторами. Такое сочетание определяет как терапевтические эффекты, так и профиль побочных действий.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кветиапина связывают прежде всего с антагонизмом к серотониновым 5-HT2A- и дофаминовым D2-рецепторам. Более выраженное блокирующее действие на серотониновые рецепторы по сравнению с дофаминовыми отличает атипичные антипсихотики от классических (типичных) нейролептиков. Это соотношение снижает риск экстрапирамидных нарушений — тремора, скованности, лекарственного паркинсонизма.

Воздействие на гистаминовые H1-рецепторы объясняет выраженный седативный (успокаивающий) и снотворный эффект, а также повышение аппетита. Блокада α1-адренорецепторов может приводить к снижению артериального давления и головокружению при резкой смене положения тела.

¶Показания к применению

Кветиапин-СЗ применяется при следующих состояниях:

• шизофрения — как при острых эпизодах, так и при поддерживающей терапии;
• биполярное расстройство — для лечения маниакальных эпизодов и депрессивных фаз;
• в составе комплексной терапии при некоторых других психических расстройствах по назначению врача.

Препарат отпускается по рецепту. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с низких значений с постепенным повышением. Для купирования острых состояний суточная доза может достигать 600–800 мг, поддерживающая терапия чаще проводится в диапазоне 150–400 мг в сутки, разделённых на два приёма.

¶Формы выпуска и дозировки

Кветиапин-СЗ выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 25, 100, 200 и 300 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Существуют также формы с пролонгированным высвобождением, однако конкретный ассортимент зависит от производителя и регистрации в стране.

¶Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций кветиапина включает:

• сонливость, головокружение, сухость во рту;
• увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов в крови;
• ортостатическую гипотензию (падение давления при вставании);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диспепсия);
• у некоторых пациентов — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Редкими, но серьёзными осложнениями считаются злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия и метаболические нарушения. При длительном приёме рекомендуется контроль массы тела, уровня глюкозы, липидного профиля и функции печени.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости кветиапина, а также с осторожностью назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, сахарном диабете и в пожилом возрасте (особенно при деменции, где повышается риск цереброваскулярных осложнений и смертности). Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

¶Место среди аналогов

Кветиапин-СЗ относится к дженерикам — воспроизведённым препаратам, содержащим то же действующее вещество, что и оригинальное средство. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако вспомогательные компоненты и технология производства могут отличаться. В клинической практике выбор между оригиналом и дженериком определяется доступностью, стоимостью и индивидуальной переносимостью пациента.

Помимо кветиапина, к группе атипичных антипсихотиков относятся рисперидон, оланзапин, арипипразол, зипрасидон и другие. Каждый из них имеет собственный профиль эффективности и побочных эффектов, что позволяет врачу подбирать терапию индивидуально.

¶Взаимодействия

Кветиапин метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4. Поэтому препараты, влияющие на активность этого фермента, могут изменять концентрацию кветиапина в крови. Индукторы CYP3A4 (например, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) ускоряют выведение и снижают эффективность, а ингибиторы (кетоконазол, некоторые антибиотики-макролиды) — напротив, повышают концентрацию и риск токсических эффектов.

Одновременный приём с другими средствами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности и врачебного контроля.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается производителем. Отпускается исключительно по рецепту врача; самостоятельное применение недопустимо.