Кордипин и его действующее вещество¶

Кордипин — торговое наименование лекарственных препаратов, действующим веществом которых выступает нифедипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Препарат применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся по скорости высвобождения активного компонента.

¶Действующее вещество

Действующее вещество кордипина — нифедипин (лат. nifedipinum). Это производное 1,4-дигидропиридина, кристаллический порошок жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях. Молекулярная формула — C₁₇H₁₈N₂O₆, молярная масса — 346,34 г/моль.

Нифедипин был синтезирован в 1969 году в лабораториях немецкой компании Bayer. Он стал первым представителем класса блокаторов кальциевых каналов, вошедшим в широкую клиническую практику, и послужил основой для создания целого ряда дигидропиридиновых препаратов второго и третьего поколений (амлодипин, фелодипин, лацидипин и другие).

¶Механизм действия

Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, расположенные в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. В результате нарушается вход ионов кальция внутрь клетки, снижается концентрация кальция в цитоплазме и уменьшается активность кальмодулинзависимых сократительных процессов.

Основные эффекты:

• Вазодилатация — расширение периферических артерий и артериол, прежде всего в сосудах нижних конечностей и коронарных артериях.
• Снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к падению артериального давления.
• Уменьшение постнагрузки на миокард и снижение потребности сердечной мышцы в кислороде.
• Антиангинальное действие за счёт расширения коронарных сосудов и улучшения кровоснабжения миокарда.

В отличие от верапамила и дилтиазема, нифедипин в терапевтических дозах практически не угнетает сократимость миокарда и не замедляет атриовентрикулярную проводимость, что связано с его преимущественным сродством к сосудистым, а не кардиальным кальциевым каналам.

¶Лекарственные формы

Под названием «Кордипин» выпускаются две основные формы:

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 10 мг. Таблетки пролонгированного действия нельзя разжёвывать или измельчать — это нарушает механизм замедленного высвобождения и может привести к резкому падению давления.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии.
• Стабильная стенокардия напряжения (в том числе вазоспастическая, вариантная стенокардия Принцметала).
• Гипертонический криз (для форм с быстрым высвобождением, с осторожностью).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• кардиогенном шоке и коллапсе;
• выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• остром инфаркте миокарда с признаками сердечной недостаточности;
• нестабильной стенокардии;
• тяжёлом аортальном стенозе;
• повышенной индивидуальной чувствительности к нифедипину;
• беременности до 20 недель и в период лактации.

С осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией: головная боль, покраснение лица, ощущение жара, головокружение, тахикардия, отёки лодыжек. Возможны тошнота, изжога, запоры, кожная сыпь, утомляемость. При длительном приёме описаны случаи гиперплазии дёсен.

Резкое прекращение терапии может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Нифедипин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4, поэтому его концентрация в крови меняется при одновременном приёме других препаратов:

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию нифедипина и риск гипотензии.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, зверобой) ускоряют выведение и снижают эффективность.
• Бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект и могут усугубить сердечную недостаточность.
• Дигоксин повышает свою концентрацию при совместном приёме.

¶Особые указания

При переходе с одной формы кордипина на другую требуется корректировка дозы под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. В начале лечения возможно усиление стенокардии, что требует медицинского наблюдения. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать возможное влияние препарата на уровень глюкозы.

Применение нифедипина короткого действия для купирования гипертонических кризов в настоящее время ограничено из-за риска резкой гипотензии и рефлекторной тахикардии; предпочтение отдаётся пролонгированным формам.

¶Аналоги

К препаратам с тем же действующим веществом относятся нифедипин, адалат, коринфар, фенигидин. К другим дигидропиридинам — амлодипин, фелодипин, никардипин, лерканидипин.