Клиндовитом — антибиотик линкозамид¶

Клиндовитом — торговое наименование лекарственного препарата на основе клиндамицина, антибиотика из группы линкозамидов. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к клиндамицину микроорганизмами, в условиях стационара, когда пероральный приём невозможен или недостаточен.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет клиндамицин — полусинтетическое производное линкомицина, получаемое путём хлорирования его молекулы. Химическое название — метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-(1-метил-транс-4-пропил-L-2-пирролидинкарбоксамидо)-1-тио-L-трео-α-D-галактооктопиранозид. В препарате вещество присутствует в виде соли — клиндамицина фосфата, которая в организме быстро гидролизуется с высвобождением активной формы.

Клиндамицин был впервые получен в 1966 году в лабораториях компании Upjohn как усовершенствованный аналог линкомицина. По сравнению с предшественником он обладает более высокой антибактериальной активностью и лучше всасывается.

¶Механизм действия

Клиндамицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и препятствует процессу транслокации, то есть перемещению растущей полипептидной цепи по рибосоме. Это блокирует синтез белка в микробной клетке и приводит к её гибели. Действие носит бактериостатический характер, а в высоких концентрациях в отношении особо чувствительных штаммов может становиться бактерицидным.

Механизм сходен с таковым у макролидов, поэтому между этими группами возможна перекрёстная резистентность: микроорганизмы, устойчивые к эритромицину, часто нечувствительны и к клиндамицину.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении ряда грамположительных и анаэробных микроорганизмов:

• стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу;
• стрептококки, в том числе пневмококки;
• бактероиды, в частности Bacteroides fragilis;
• фузобактерии, пептострептококки, клостридии;
• некоторые простейшие, например Toxoplasma gondii и Pneumocystis jirovecii.

Клиндамицин не действует на грамотрицательные аэробные бактерии, энтерококки и метициллинрезистентные штаммы золотистого стафилококка. Устойчивость к нему развивается медленно, что связано с особенностями связывания с рибосомой.

¶Показания к применению

Раствор клиндамицина применяют при инфекциях, требующих парентерального введения:

• инфекции нижних дыхательных путей — аспирационная пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры;
• инфекции брюшной полости и малого таза, включая перитонит и абсцессы;
• гинекологические инфекции, в том числе эндометрит и воспалительные заболевания таза;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов — остеомиелит, септический артрит;
• сепсис и эндокардит;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, особенно при операциях на органах брюшной полости и малого таза;
• токсоплазмоз и пневмоцистная пневмония у пациентов с иммунодефицитом, в том числе при ВИЧ-инфекции.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно или внутримышечно. Для взрослых суточная доза при тяжёлых инфекциях составляет обычно 600–2700 мг, разделённые на два–четыре введения. При внутривенном введении раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы и вводят со скоростью не выше 30 мг в минуту. Дозировка корректируется при печёночной и почечной недостаточности, а также у детей в зависимости от массы тела.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса. Наиболее серьёзное осложнение — псевдомембранозный колит, вызываемый токсинами Clostridium difficile. Он может развиваться как во время лечения, так и спустя несколько недель после его окончания и проявляется profuse диареей, лихорадкой и болями. При подозрении на это состояние препарат отменяют.

Возможны также:

• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях анафилаксия;
• гематологические нарушения — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции при инъекции — боль, флебит;
• редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к клиндамицину или линкомицину, при тяжёлых заболеваниях печени, в период лактации (при необходимости применения грудное вскармливание приостанавливают). С осторожностью назначают при бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, а также новорождённым.

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер; при беременности применяется только по жизненным показаниям.

¶Взаимодействия

Клиндамицин усиливает действие миорелаксантов периферического действия, что требует осторожности при анестезии. Антагонизм наблюдается с макролидами и хлорамфениколом, поскольку они связываются с одним и тем же участком рибосомы. Одновременный приём с препаратами, замедляющими перистальтику кишечника, повышает риск тяжёлого колита.

¶Особые указания

При длительном лечении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении диареи препарат следует отменить и провести обследование на Clostridium difficile. Раствор несовместим в одном шприце или инфузионной системе с рядом препаратов, включая ампициллин, дифенилгидантоин, барбитураты, поэтому вводится отдельно.

¶Формы выпуска и хранение

Клиндовитом выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах с концентрацией 150 мг/мл. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно до 25 °C. Готовые инфузионные растворы сохраняют стабильность ограниченное время и используются сразу после приготовления.